Инструкция по применению:

Бисопролол – препарат, применяемый при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Бисопролол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 30 шт. в полимерных или стеклянных банках, по 1 банке в картонной пачке).

Активное вещество – бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Показания к применению

Бисопролол обладает антиангинальными (противоишемическими) свойствами, которые выражаются в способности препарата уменьшать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, что позволяет снизить потребность миокарда в кислороде и улучшает его снабжение кровью.

Гипотензивное действие (уменьшение артериального давления) Бисопролола обусловлено его способностью снижать общее периферическое сопротивление и уменьшать сердечный выброс.

Применение Бисопролола позволяет купировать тахикардию, угнетать активность симпатической нервной системы, снижать артериальное давление, замедлять атриовентрикулярную проводимость, что свидетельствует об антиаритмическом эффекте препарата.

Действующим веществом препарата является бисопролола фумарат. Максимальное действие данного лекарственного средства наблюдается через 1-3 часа после перорального применения и сохраняется в течение суток.

Бисопролол назначают:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия напряжения;
Ишемическая болезнь сердца;
Инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
Хроническая сердечная недостаточность.

Также препарат эффективен при нарушении ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии), аритмиях на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикозе.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисопролола являются:

Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Кардиогенный шок;
Синдром слабости синусового узла;
Брадикардия;
Выраженная синоатриальная блокада;
Артериальная гипотензия;
Фаза декомпенсации при сердечной недостаточности;
Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического кровообращения;
Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма;
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
Феохромоцитома;
Псориаз;
Детский возраст до 18 лет;
Период беременности и лактации;
Гиперчувствительность к бисопралола фумарату.

Осторожность при назначении Бисопролола необходима при следующих заболеваниях: сахарный диабет, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, вазоспастическая стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени.

Дополнительная консультация врача требуется по поводу применения Бисопролола при строгой диете и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Применение Бисопролола при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии следует начинать с 2,5-5 мг в сутки с последующим увеличением до 5-10 мг, не превышая суточной дозы в 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации на протяжении последних 6 недель. В течение первой недели такие пациенты принимают 1,25 мг препарата 1 раз в сутки. Вторую неделю препарат назначается по 2,5 мг в сутки, третью неделю – по 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю – по 5 мг, с восьмой по двенадцатую неделю – по 7,5 мг, после двенадцатой недели суточную дозу Бисопролола увеличивают до 10 мг.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью после начала приема препарата в течение первых нескольких часов должны быть проверены артериальное давление, проводимость, частота сердечных сокращений на соответствие норме. В случае если все показатели в порядке возможно дальнейшее увеличение дозы, если есть отклонения – необходима отмена препарата.

Максимальная суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные действия

Депрессия, нарушения сна, головная боль, головокружение, галлюцинации, ощущение онемения, покалывания;
Конъюнктивит, снижение слезовыделения, нарушение зрения;
Ухудшение состояния больных с синдромом Рейно или перемежающейся хромотой (обычно в начале лечения);
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости;
Заложенность носа, бронхоспазм, одышка;
Боль в животе, рвота, тошнота, запоры, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови;
Судороги, мышечная слабость, моно- или полиартрит;
Высыпания на коже, покраснения, зуд, повышенная потливость;
Шум в ушах, выпадение волос, кратковременная потеря памяти, увеличение массы тела.

Особые указания

Бисопролол применяют с осторожностью при псориазе (включая указания на псориаз в семейном анамнезе), сахарном диабете в фазе декомпенсации, предрасположенности к развитию аллергический реакций.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Бисопролол - Тева - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-007326/10-290710

Торговое название: Бисопролол -Тева

Международное непатентованное название (мнн): бисопролол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 5,00 или 10,00 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне: «BISOPROLOL 5» (дозировка 5 мг) или «BISOPROLOL 10» (дозировка 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

Бета1 -адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисопролол - селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первого прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%).
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.
Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % - через кишечник (с желчью).
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
коллапс;
атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, без кардиостимулятора;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд./мин);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.)
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
синдром Рейно;
метаболический ацидоз;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда.
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), аллергические реакции (в анамнезе), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; тиреотоксикоз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
Бисопролол -Тева не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол -Тева рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.
Период грудного вскармливания
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол -Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол -Тева принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет - 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения, часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко -спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.
Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров. При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмичексие средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметиким при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение препарата Бисопролол -Тева с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопролол ом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол -Тева, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Бисопролол -Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол -Тева. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол -Тева у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол -Тева при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания
Применение препарата Бисопролол -Тева не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг 10 таблеток в блистере ПВХ / алюминий. 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец ру:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги, 13, Венгрия
Адрес для приема претензий: Россия, Москва, 119049, ул. Шаболовка, 10, Бизнес-Центр «Конкорд»

Описание

Таблетки покрытые оболочкой белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковы-пуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (для дози-овок 5 мг и 10 мг).

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опад-рай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета-адреноблокаторы
Код АТХ: C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболи-ческие процессы, в которые вовлечены бета2 -адренорецецепторы.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1 -адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.

Показания к применению

Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг . Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, когда требуется внутривенная инотроп-ная терапия;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
- синдром cлабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
- тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
- тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- нелеченая феохромоцитома;
- метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы .Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно проходят в течение 1-2 недель). Иногда: нарушения сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии.
Со стороны органов зрения . Редко: нарушение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органов слуха . Редко: расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы . Очень часто: брадикардия (у пациентов с сердечной недостаточностью). Часто: ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы . Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко: аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта . Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени . Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (ACT, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы . Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания). Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны мочеполовой системы . Редко: нарушение потенции.
Общие расстройства . Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1-2 недель). Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Меры предосторожности

Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы. Начало лечения требует постоянного мониторинга.
При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта терапевтического применения препарата больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
- инсулинозависимый сахарный диабет (I тип);
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- рестриктивная кардиомиопатия;
- гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
- инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
- сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное по-тоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;
- строгом голодании;
- специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;
- атриовентрикулярной блокаде I степени;
- стенокардии Принцметала;
- окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще - в начале терапии Бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета-адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.
Больным бронхиальной астмой . Несмотря на то, что селективные бета1 -адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол
может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно налюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета2 -адреномиметиков.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Использование бисопролола может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или
преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1 -адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью. Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей сте пени - из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофе лин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) . Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасимпатомиметики . Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы , предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) . Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты . Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики . Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии.
Препараты наперстянки . Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) . Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин) . Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин) . Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Комбинации, требующие уточнения
Мефлохин при одновременном применении с Бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Бисопролол - избирательный (кардиоселективный) бета-1-адреноблокатор, обладающий антигипертензивным, противоаритмическим и антиангинальным действием. Препарат уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений, «обезоруживает» циркулирующий в плазме крови ренин. Хорошая переносимость пациентами, высокая эффективность и способность предупреждать развитие целого ряда негативных последствий артериальной гипертензии возвели бета-блокаторы в ранг постоянных участников «сражения» с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которое с переменным успехом ведет сегодня современная кардиология. Открытие в конце 60-ых годов минувшего столетия подтипов бета-1- и бета-2-адренорецепторов натолкнуло ученых на мысль об избирательной блокаде первых, т.к. именно они, взаимодействуя с катехоламинами, создают благоприятный фон для перемещения стрелки тонометра за рекомендуемые ВОЗ пограничные показания «140/90». Избирательность (или кардиоселективность) практически не влияет на гипотензивное и антиангинальное действие бета-блокаторов, уменьшая при этом вероятность возникновения ряда неприятных побочных эффектов, связанных со стимуляцией бета-2-адренорецепторов (например, бронхоспазм или периферическое сужение сосудов).

Среди всех известных на сегодня бета-блокаторов бисопролол наделен наибольшей селективностью и эффективностью. Антигипертензивный эффект бисопролола сопоставим с таковым у блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Отличительными чертами данного препарата являются также высокая (около 90%) биодоступность, длительный период выведения и «неуловимость» для белков, с которыми связывается не более 30% действующего вещества препарата.

Причем эти сугубо положительные качества бисопролола свойственны ему независимо от дозы, что делает возможным уменьшить кратность приема до минимума - 1 раз в сутки. Обладая достоинствами как липофильных (высокая скорость всасывания), так и гидрофильных (длительное время выведения, незначительность биотрансформаций после первого прохождения через печень) бета-блокаторов, бисопролол может быть использован у пациентов с заболеваниями печени и почек без изменения дозы. Как уже говорилось, бисопролол обладает высочайшей степенью кардиоселективности и лишь в минимальной степени воздействует на бета-2-адренорецепторы. Это позволяет назначать препарат пациентам с хронической бронхообструкцией, бронхиальной астмой и атеросклерозом периферических сосудов. Бисопролол не вмешивается в процессы углеводного и липидного обмена, в связи с чем не вызывает усиления инсулинорезистентности. Регулярный и длительный прием бисопролола при артериальной гипертензии, стенокардии, хронической сердечной недостаточности позволяет не только обуздать «распоясавшееся» артериальное давление, уменьшить частоту стенокардичеких проявлений, предупредить или приостановить прогрессирование сердечной недостаточности, но и значительно уменьшить развитие тяжелых кардиоваскулярных осложнений, улучшив тем самым прогноз здоровья пациента и увеличив продолжительность его жизни.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2 -адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с риской на одной стороне; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный - 93.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 37 мг, крахмал кукурузный - 11.25 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый (85F48105) - 4.5 мг (поливиниловый спирт - 46.9%, макрогол 3350 - 23.6%, тальк - 17.4%, титана диоксид - 12.1%).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T 1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

20.05.2017

Бисопролол – таблетки от давления, давление с их помощью снижается за счет уменьшения частоты сокращений сердечной мышцы и выброса.

В результате действия лекарства фаза диастолы (расслабления миокарда) удлиняется, а сердце хорошо снабжается кровью, при этом потребность в кислороде не столь высокая.

Препарат действует угнетающе на отделы симпатической нервной системы, устраняет возможную аритмию. После приема таблетки усваиваются на 90%, выводятся в основном с мочой в течение 10 часов. Пиковое действие таблеток ощущается через 1-3 часа от приема таблетки . Длительность эффекта сохраняется около суток. На фоне других гипотензивных препаратов действие бисопролола усиливается.

Таблетки продаются в аптеках по рецепту в упаковках по 10-30 штук. Это могут быть блистеры и банки с определенным количеством таблеток. Каждая таблетка содержит 2,5 – 5 – 10 мг препарата. В составе лекарственного препарата основное вещество – фумарат бисопролола.

Показания к применению

Основное показание, при котором применяется бисопролол — артериальная гипертензия. Кроме этого, возможно использование препарата при стенокардии для лечения и профилактики болезни. Другой причиной, по которой назначают т аблетки , становится ишемическая болезнь, когда необходимо облегчить симптомы.

Перед тем, как принимать бисопролол от сердечной недостаточности, после инфаркта, при тахикардии и экстрасистолии, от других проблем сердечно-сосудистой системы, пациент должен внимательно ознакомиться с рекомендациями врача. Больше расскажет про бисопролол инструкция по применению при каком давлении , как и сколько принимать, но самостоятельно разобраться в терминологии сложно. Лучше положиться на опыт и компетенцию врача, выписывающего таблетки .

Противопоказания

Логично предположить, что при низком давлении бисопролол принимать не стоит, иначе давление будет и дальше понижаться . Общий список противопоказаний будет следующим:

атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
сердечная недостаточность хронической формы в фазе декомпенсации;
внутрипредсердная блокада, особенно при нарушениях проведения электрического импульса по сердечной мышце;
выраженная брадикардия;
синдром слабого синусового узла и другие болезни с нарушениями сердечного ритма;
пониженное АД (ниже 90 мм);
астма, бронхообструктивный синдром (сужение просвета бронхов на фоне нарушения отвода мокроты);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
нарушение периферического кровообращения в тяжелой форме;
прием ингибиторов МАО.

Как применяют бисопролол

Чтобы в полной мере ощутить снижающий давление эффект лекарства, нужно принимать его по утрам натощак или вместе с завтраком. Особого влияния пища не оказывается на всасывание действующего вещества и его активность впоследствии. При повышенном давлении таблетку глотают, не разжёвывая, запивая достаточным объемом воды.

Изначально врач рекомендует приступать к лечению с небольших доз – 5 мг 1 раз в день. По необходимости дозировку препарата далее увеличиваются до 10 мг в день. Самое высокое количество препарата, которое можно принять за сутки – 20 мг при условии, что лекарство хорошо переносится организмом и не дает серьезных побочных реакций.

Пациентам в преклонном возрасте нет необходимости корректировать дозировку препарата, для пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата снизили до 10 мг в 24 часа. Одно из преимуществ бисопролола заключается в однократном приеме препарата в сутки, это очень удобно и эффективно.

Пациентам, у которых выражена хроническая сердечная недостаточность, бисопролол выписывают при стабильном состоянии здоровья на протяжении последних 1,5 месяцев. До того, как назначить бисопролол, за 2 недели нет нужды корректировать прием лекарств. Терапия будет назначена в комплексе с ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными препаратами.

Стандартная дозировка препарата при сердечной недостаточности — 1,25 мг в день в течение недели, во 2-ю 7-дневку препарат принимают по 2,5 мг в день, на третьей неделе – по 3,75 мг, а с 4 по 8 неделю включительно назначается по 5 мг препарата в день. С 8 по 12 неделю повышают дозу бисопролола до 7,5 мг, а после окончания 12 недели проводят терапию в дозировке по 10 мг препарата в сутки. Это максимально возможная доза для пациентов с такой болезнью.

С учетом восприимчивости пациента к компонентам лекарства и реакции организма на препарат, врач может корректировать дозировку. Обязателен контроль состояния пациента, показателей давления и пульса. Если симптомы стали хуже, лекарство плохо переносится, то дозировку снижают или полностью отменяют средство.

Передозировка

Выпить чрезмерное количество таблеток можно случайно, если перепутано время или день приема п ринимающими лекарство людьми. Передозировку препарата можно заподозрить при ряде симптомов, а именно:

сердце бьется медленно (брадикардия);
резкое падение артериального давления;
аритмия;
сердечная недостаточность;
посинение (цианоз) конечностей, ногтей;
трудности с дыханием;
головокружение, обмороки;
спазм бронхов;
судороги.

И при гипертоническом кризе, и при передозировке нужно обращаться в неотложку. Схема оказания помощи в такой ситуации стандартная – нужно сделать промывание желудка, дать пострадавшему активированный уголь.

При атриовентрикулярной блокаде пострадавшему вводят атропин, эпинефрин. В тяжелом состоянии устанавливают кардиостимулятор на время. При желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин. При резком снижении АД пострадавший должен лечь в таком положении, чтобы голова оказалась ниже уровня ног. Так к голове будет поступать достаточное для жизнедеятельности мозга количество крови.

Внутривенно можно ввести заменители плазмы, но только если нет признаков отека легких. Если и это не помогает, используют уколы эпинефрина, допамина, добутамина. Это поможет остановить снижение давления и поддержать инотропное действие.

При выявленной у пациента сердечной недостаточности в комплексе лекарств назначают гликозиды, диуретики, глюкагон. Имеющиеся судороги устраняют с помощью диазепама, а бронхоспазм ингаляцией с бета-адреностимулятором.

Побочные действия бисопролола

Как и у многих лекарственных средств, у бисопролола есть побочные эффекты, для уменьшения которых должно пройти время. Учитывая, что препарат относят к группе высокоселективных В-адреноблокаторов, обычно количество побочных реакций при его приеме у меньшается , если сравнивать с другими гипотензивными препаратами. Иногда все же побочные реакции проявляются, сопутствует этому увеличение дозировки выше 10 мг. Ниже перечислены основные реакции, которые могут возникать на фоне приема бисопролола:

со стороны сердца и сосудов: часто наблюдается снижение частоты сердечного ритма (брадикардия), охлаждение конечностей, могут появиться признаки хронической сердечной недостаточности, возможно чрезмерное падение давления и возникновение ортостатической гипотензии, внутрисердечной блокады;
со стороны нервной системы: головокружение и мигрени, редко – потеря сознания;
общие недомогания: быстрая утомляемость от привычных дел;
психические расстройства: депрессия, проблемы со сном, галлюцинации и ночные кошмары;
со стороны органов зрения и слуха: конъюнктивит, снижение продуцирования слезной жидкости, проблемы со слухом;
со стороны органов дыхания: спазмы бронхов, аллергический ринит;
со стороны пищеварительной системы: тошнота вплоть до рвоты, диарея, иногда – гепатит;
со стороны костно-мышечной системы: судороги, слабость мышц;
со стороны кожных покровов: аллергические высыпания, зуд, покраснение, местная алопеция, обострение признаков псориаза;
со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, потенции;
в результатах анализов: выявляются нарушения липидного профиля (повышено число триглицеридов), повышено содержание в крови АЛТ, АСТ.

Можно ли применять бисопролол беременным

Нередко в период вынашивания ребенка у будущих матерей повышается артериальное давление, и необходимо воспользоваться средством, которое понижает АД, при этом не влияет на здоровье женщины и плода.

Сам по себе бисопролол не токсичен для женщины, но его фармакологические эффекты не дают возможность пользоваться им, как понижающим давление препаратом, поскольку он может задерживать развитие плода, вызвать выкидыш и преждевременные роды. Поэтому беременным лучше воздержаться от приема такого лекарства.

Исключением может быть критическое состояние женщины, когда польза и вред препарата перевешивают чашу весов в сторону необходимости его использования. При этом будущая мать должна находиться под контролем специалистов, регулярно проверять здоровье.

В случае каких-либо нарушений их можно будет оперативно обнаружить, снизить дозировку лекарств или отменить. Уже после родов малыша нужно обследовать, поскольку от лекарства у него может быть снижена частота

Совместимость бисопролола и алкоголя

Спиртные напитки сами по себе при регулярном употреблении провоцируют развитие гипертонии, поэтому врачи рекомендуют пациентам первым делом определить пагубные пристрастия и постараться избавиться от них раз и навсегда.

Иначе любое лечение от гипертонии будет напрасным, и приступы будут возникать все чаще и сильнее. Что касается распивания спиртных напитков на фоне приема таблеток от давления, это подвергает сердце двойной нагрузке. Попадая в кровь, алкоголь снижает её свертываемость, может спровоцировать кровотечение. Возможно, возникновение следующих недомоганий:

мигрень, боли в грудине;
проблемы со сном;
апатичное состояние, депрессия;
тошнота, которая нередко приводит к рвоте;
частый пульс;
нарушение работы кишечника (диарея, запоры);
гипотония.

Чтобы не столкнуться с такими побочными эффектами, следует воздержаться от спиртных напитков хотя бы на время лечения бисопрололом. Иначе возможны серьезные осложнения в виде токсического гепатита, сердечной недостаточности, сбоев в работе ЖКТ, печени и почек.

Чем заменить бисопролол

Тем, кто при гипертонии принимает бисопролол, нужно знать, чем можно заменить препарат, если его нет под рукой или в аптеке он закончился, а срочно нужно что-то принять. С этой целью можно подобрать один из аналогов препарата, который снижает давление не хуже. К примеру, это может быть метопролол, эгилок, карведилол, бетаксол, небиволол.

Перечисленные лекарства по мере необходимости способны заменить бисопролол , назначаются от сердечно-сосудистых болезней. Различия между ними – в стоимости, химическом составе, побочных эффектах и пр. Чтобы в этом разнообразии лекарственных средств разобрался опытный специалист. Самолечение здесь недопустимо, если больной сам не является кардиологом.

Важно знать не только, какие препараты от давления принимать, но и с чем их нельзя совмещать, чтобы не снизить лечебный эффект или не добиться неожиданной реакции организма. К примеру, если принимать бисопролол с аллергенами, назначенными при иммунотерапии, это способно вызвать серьезную аллергию, вплоть до наступления анафилактического шока.

Другими веществами, способными вызвать анафилактический шок на фоне приема бисопролола, являются препараты с йодом, используемые в диагностике. Если принимать таблетки от давления на фоне негормональных противовоспалительных средств, то действие первых ослабнет. При совместном применении гипотензивных препаратов и мочегонных возможен резкий спад АД. Врачи не рекомендуют совмещать антагонисты кальция, нифедипин, резерпин и бисопролол.

Особые указания

Следует время от времени наблюдаться у врача. Кардиолог должен отслеживать сердечные сокращения, ЭКГ, артериальное давление, уровень сахара в крови у пациентов с диабетом, оценивать работоспособность почек и печени.

Курс лечения предстоит долгий и требует внимательного отношения к себе и здоровью. Самостоятельно менять дозировку или прекращать прием препарата — не следует. При резкой отмене возможны осложнения, поэтому отменяют таблетки постепенно, поэтапно уменьшая дозу и контролируя уровень давления. Такая система особенно важна для людей с поражением сердечных артерий и хронической сердечной недостаточностью.

Редко бывает, что препарат провоцирует проявление псориаза на коже, чешуйчатый лишай. Врачи напоминают, что в организме курильщика препарат действует не столь эффективно, а при использовании контактных линз на фоне таблеток от давления меньше вырабатывается слезная жидкость.

Если у пациента развивается депрессия, препарат отменяют. Управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую концентрации внимания, следует осторожно, поскольку под воздействием препарата контроль частично снижается

Бисопролол – эффективный препарат от повышенного давления, но он и другие лекарства не являются панацеей, и у них есть спектр запретов, и поэтому прием медикамента допускается лишь в результате взвешенного решения лечащего врача, особенно, принимая во внимание, что нередко кардиологические препараты могут спасти жизнь.