Кетопрофен гель инструкция по применению. Кетопрофен мазь, гель и таблетки

Бесцветный прозрачный или почти прозрачный гель, однородный по консистенции с ароматным запахом. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения.
Код ATX: М02АА10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
При соответствующем составе вспомогательных веществ кетопрофен через кожу достигает зоны воспаления, обеспечивая, таким образом, возможность локального лечения поражений суставов, сухожилий, связок и мышц, сопровождающихся болевым синдромом.
Фармакокинетика
После перорального введения разовой дозы кетопрофена максимальная концентрация его в крови достигается в течение 2 часов.
Период полувыведения кетопрофена из плазмы колеблется от 1 до 3 часов. Связывание с белками плазмы составляет 60-90 %. Выведение происходит в основном с мочой, в связанном с глюкуроновой кислотой виде; приблизительно 90 % введенной дозы выводится в течение 24 часов.
Всасывание лекарственного средства, введенного через кожу, происходит, напротив, очень медленно. Даже при введении от 50 до 150 мг кетопрофена через кожу значение концентрации действующего вещества в плазме крови через 5-8 часов составляет 0,08-0,15 мкг/мл.

Показания к применению

Местное лечение при болях в мышцах, костях или суставах ревматического или травматического происхождения: например, при ушибах, растяжениях связок, растяжениях мышц, ригидности мышц шеи, люмбаго.

Противопоказания

Кетопрофен противопоказан в следующих случаях:
повышенная чувствительность к кетопрофену и/или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
любые реакции фотосенсибилизации в анамнезе;
известные реакции гиперчувствительности, например, симптомы астмы, аллергический ринит или крапивница, возникшие при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, фенофибрата, УФ-блокаторов или парфюмерных продуктов;
воздействие солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучение в солярии во время лечения гелем и в течение 2 недель после его прекращения;
кетопрофен противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
гель не следует применять на участках кожи, поврежденных и измененных патологическим процессом, например, экзема, акне, различные дерматозы, открытые раны или инфекционные поражения, а также на область вокруг глаз;
третий триместр беременности (см. раздел «Меры предосторожности»).

Способ применения и дозы

Кетопрофен гель следует применять местно. Его наносят на пораженную область 1-3 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения не более 7-ми дней. Для лучшего впитывания нанесение геля следует сопровождать легким втиранием.
При одной аппликации наносится полоска геля длиной 5-10 см (2 г).

Побочное действие

Как каждое лекарственное средство, Кетопрофен, может вызывать побочные действия, хотя не у каждого пациента они наступают.
Сообщалось о локальных кожных реакциях, которые впоследствии могли выходить за пределы участка нанесения лекарственного средства. К редким явлениям относятся случаи более выраженных реакций, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, способных распространяться и приобретать генерализованный характер.
Частота и выраженность этих эффектов значительно уменьшается при ограничении воздействия солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучения в солярии во время лечения гелем и в течение 2 недель после его прекращения.
Другие побочные действия противовоспалительных препаратов (гиперчувствительность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и почек) зависят от проникающей способности действующего компонента через кожу и, следовательно, от количества нанесенного геля, площади обработанной поверхности, целостности кожных покровов, длительности лечения и применения окклюзионных повязок.
С момента поступления на рынок сообщалось о следующих побочных действиях. Они указаны по органам и системам органов и классифицированы в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Нарушения иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто: эритема, зуд, экзема, ощущение жжения.
Редко: реакции фотосенсибилизации, крапивница. Описаны случаи более тяжелых кожных реакций, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, способных распространяться и приобретать генерализованный характер.
Очень редко: контактный дерматит.
Частота неизвестна: буллезный дерматит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острая почечная недостаточность, ухудшение почечной недостаточности.
Пожилые пациенты более подвержены появлению побочных реакций на нестероидные противовоспалительные средства.

Меры предосторожности

Гель следует с осторожностью применять у пациентов с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью. Сообщалось о единичных случаях системных побочных действий, связанных с поражением почек.
Местное применение больших количеств препарата может проводить к таким системным эффектам как, например, гиперчувствительность или астма. При появлении сыпи лечение препаратом необходимо прекратить. В период лечения препаратом, а также в последующие 2 недели необходимо избегать прямо солнечного света, включая солярии.
Не следует превышать рекомендованную длительность лечения, поскольку с течением времени растет риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.
После каждого применения лекарственного средства следует тщательно мыть руки.
При развитии каких-либо кожных реакций, в том числе связанных с сопутствующим применением продуктов, содержащих октокрилен, лечение гелем следует немедленно прекратить.
Во избежание развития фотосенсибилизации кожи рекомендуется защищать одеждой те области, на которые наносится лекарственное средство – во время лечения и в течение двух недель после его прекращения.
Применение геля не следует сочетать с ношением окклюзионной повязки.
Гель не должен вступать в контакт со слизистыми оболочками или глазами.
Гель не следует применять на участках кожи, где имеются признаки поражения, например, экзема, акне, инфекционный процесс или открытые раны.
У пациентов страдающих астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом, и/или назальным полипозом, повышен риск аллергических реакций на аспирин и/или НПВС по сравнению с остальной популяцией.

Применение у лиц пожилого возраста

При назначении лекарственного средства пожилым пациентам корректировки дозы не требуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность использования геля кетопрофена у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Сообщений о взаимодействии Кетопрофена геля с другими лекарственными средствами не поступало. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятны поскольку из-за местного применения концентрация лекарственного средства в крови мала. Тем не менее, рекомендуется проводить регулярный осмотр пациентов, принимающих кумариновые лекарственные средства.

Беременность и лактация

В первом и втором триместре
В исследовании на мышах и крысах тератогенные или эмбриотоксические эффекты не проявлялись. В исследовании на кроликах был отмечен небольшой эмбриотоксический эффект, вероятно, связанный с токсичностью в отношении матери.
Поскольку исследований безопасности применения кетопрофена у беременных женщин не проводилось, в первом и втором триместре беременности его применения следует избегать.
В третьем триместре беременности
Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают у плода токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек. В конце беременности, как у матери, так и у ребенка, может удлиниться время кровотечения. В связи с этим кетопрофен противопоказан в третьем триместре беременности.
Применение при лактации
Данные о переходе кетопрофена в молоко матери отсутствуют. Кетопрофен не рекомендуется применять у кормящих матерей.

Препаратом, обладающим обезболивающим, терморегулирующим, антиэкссудативным и противовоспалительным действием, является «Кетопрофен». От чего помогает это лекарство? Инструкция по применению предписывает использовать гель, таблетки и уколы при артритах, острых болях, поражениях мышц, сухожилий и связок.

Формы выпуска и состав

Таблетки 100 мг и 150 мг.
Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь).
Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Ректальные суппозитории (свечи) 100 мг.

Гель 2,5% по своему составу прозрачный, бесцветный, имеет запах эфирного масла и этилового спирта. 1 г геля содержит 25 мг активного вещества — кетопрофена и вспомогательные элементы: этанол 96%, бензалкония хлорид, макрогол 400, диэтаноламин, пропиленгликоль, масло цветов апельсина, лавандовое масло и вода очищенная.

Мазь 5% — 1 г содержит 50 мг действующего вещества, а также вспомогательные вещества: изопропилмиристан, пропиленгликоль, пропилгидроксибензоат, метилгидроксибензоат, белый вазелин, сорбитан эфир жирных кислот, магния сульфат, белый вазелин, вода очищенная.

В таблетках «Кетопрофен» содержится 150 мг действующего вещества и вспомогательные вещества такие как: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Лекарство «Кетопрофен», инструкция по применению сообщает об этом, обладает противовоспалительными, анальгетическими, жаропонижающими свойствами, а также подавляет склеивание тромбоцитов. Терапевтический эффект обусловлен способностью угнетать синтез фермента, участвующего в синтезе простагландинов, и уменьшать биосинтез непосредственно простагландинов, ответственных за появление отеков и боли в очаге воспаления.

Применение «Кетопрофена» позволяет ослабить боль в суставах при нахождении в покое и движении, уменьшить утренние припухлости и скованность суставов, увеличить объем движения. Противовоспалительный эффект средства можно наблюдать к концу первой недели лечения.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 минут после применения «Кетопрофена» в виде инъекций, через 1-4 часа после введения ректальных свечей и через 1-2 часа после перорального приема. Выводится преимущественно почками и около 1% — кишечником.

Свечи, уколы, таблетки, гель (мазь) «Кетопрофен»: от чего помогает

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

остеоартроз;
ревматоидный артрит;
подагра, псевдоподагра;
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера).

Болевой синдром:

альгодисменорея;
тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
болевой синдром при онкологических заболеваниях;
головная и зубная боль.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Для чего назначают «Кетопрофен» (гель) еще? Мазь применяется при спортивных неосложненных травмах, разрывах или растяжениях сухожилий и связок, ушибах связок и мышц, посттравматических отеках и болях.

Инструкция по применению «Кетопрофена» и дозирование

Таблетки

Дозировка препарата должна устанавливаться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная суточная рекомендованная доза лекарственного средства для взрослых пациентов составляет 300 мг. Таблетки принимают максимум 3 раза в сутки.

Гель Кетопрофен: инструкция по применению

Мазь используют только наружно, т.е. наносят на кожные покровы легкими массирующими движениями полоской около 4-6 см в области воспаления и присутствия болевых ощущений. Курс лечения препаратом (без предварительной медицинской консультации и обследования) не должен превышать 10 дней.

Свечи

Рекомендованная суточная дозировка при использовании ректальных суппозиториев не должна превышать 300 мг. Противопоказано использовать свечи при наличии кровотечений из прямой кишки, а также проктита (даже в анамнезе).

Уколы

Раствор «Кетопрофена» для внутривенного или внутримышечного введения используют для экстренного купирования обострений хронического характера, а также при лечении острых состояний в однократной дозировке. Как правило, в дальнейшем лечение пациентов продолжают другими формами препарата.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. В/в инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.

Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) «Кетопрофена» растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.

Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.

Препарат «Кетопрофен» может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения лекарство смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.

Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором «Кетопрофена» следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.

Побочные действия

Свечи, таблетки «Кетопрофен», а также другие формы препарата, предназначены для перорального и парентерального применения, могут стать причиной таких нежелательных реакций организма, как:

лейкопения (снижение уровня лейкоцитов), анемия (пониженный уровень эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (исчезновение из крови гранулоцитов);
боль в животе, метеоризм, изжога, рвота, тошнота, диарея, снижение аппетита, нарушение функции печени, стоматит;
головокружение, нервозность, возбуждение, депрессия, сонливость, головная боль, спутанность сознания; нечеткость зрения, шум в ушах, снижение слуха, боль в глазах, конъюнктивит;
отечный синдром (накопление избыточной жидкости в организме), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), цистит (воспаление мочевого пузыря), нефротический синдром (заболевание почек, для которого характерно выделение с мочой большого количества белка), нарушение функции почек; зуд кожи, кожная сыпь, ринит, бронхоспазм, ангионевротический отек;
повышение артериального давления, тахикардия;
усиленное потоотделение, носовое кровотечение, кровохарканье, жажда, одышка.

Гель (мазь) «Кетопрофен» могут стать причиной гиперемии кожи, пурпуры, кожной сыпи, фотосенсибилизации, зуда, жжения, других аллергических реакций.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
беременность, период лактации;
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата Кетопрофен, от чего могут развиться побочные реакции;
детский возраст до 18 лет — для инъекций, до 6 лет — для геля, до 15 лет — для таблеток;
печеночная недостаточность;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Какие у лекарства «Кетопрофен» аналоги

Полные аналоги:

Артрозилен.
Артрум.
Аркетал Ромфарм.
Быструмкапс.
Быструмгель.
Валусал.
Кетоспрей.
Кетонал.
Кетопрофен Врамед (МВ, Органика, Верте, Эском).
Орувель.
Профенид.
Фламакс форте.
Флексен.
Фастум гель.
Феброфид.
Фламакс.

Кетопрофен относится к лекарствам, оказывающим противовоспалительный, жаропонижающий, обезболивающий эффект. Препарат применяется для лечения и профилактики ревматизма. Лекарство снимает суставную в покое и при движении, облегчает утреннюю скованность и воспаление суставов, провоцирует амплитуду движений. Кетопрофен снижает способность тромбоцитов к объединению, что уменьшает тромбообразование. Препарат подавляет состояние белка, участвующего в процессе соединения биологически активных веществ, вырабатываемых в организме, и уменьшает пластический обмен простагландинов.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций	Кетопрофен производится в виде раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 2 мл., 100 мг. В 1 мл раствора содержится 50 мг кетопрофена.
	Дополнительные вещества: двухатомный спирт, этиловый спирт, простейший ароматический спирт, едкая щелочь, очищенная вода.
	Упаковка: в одной контурной ячейке находятся шесть ампул.
Таблетки	Активное действующее вещество: Кетопрофен производится в виде светло-голубых, круглых, двояковыпуклых таблеток, покрытых защитной оболочкой. В 1 таблетке содержится 100 мг или 150 мг кетопрофена.
	Дополнительные вещества: Магниевая соль стеариновой кислоты, коллоидный диоксид кремния, поливинилпирролидон, полисахарид, гидросиликат магния, рафинированный молочный сахар, гипромеллоза, полиэтиленоксид, индигокармин, двуокись титана, воск из листьев пальмы.
	Упаковка: в одном флаконе темного стекла находятся 20 таблеток.
Аэрозоль	Активное действующее вещество: Кетопрофен выпускают в виде аэрозоли 15% в виде белой однородной пены, после выхода газа остается прозрачная жидкость светло-желтого цвета. Препарат для наружного применения. В 1грамме аэрозоли содержится 150 мг кетопрофена лизиновой соли.
	Дополнительные вещества: полиоксиэтилен, двухатомный спирт, полимер поливинилпирролидон, ароматизатор лаванды, фенил-карбинол, очищенная вода, пропан-бутан.
	Упаковка: баллон алюминиевый 25 мл с насадкой-распылителем.
Свечи	Активное действующее вещество: Кетопрофен выпускают в виде свечей ректальных. В 1 свече содержится 100 мг кетопрофена.
	Дополнительные вещества: жир твердый, замедлитель интестинальной альфа-глюкозидазы.
	Упаковка: в 1 контурной ячейке находятся 12 штук.

Фармакодинамика

Кетопрофен является противовоспалительным, жаропонижающим, болеутоляющим препаратом. Действие лекарства основано на уменьшении деятельности двух белков ЦОГ-1 и ЦОГ-2, и белков, ускоряющих процесс окисления двойной ненасыщенной линолевой кислоты и тройной ненасыщенной линолевой кислот. Препарат уменьшает синтез ферментов, витаминов и гормонов с пептидом, расширяющим сосуды, нормализующим мембрану среди активных белков и клеточной жидкостью. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на суставы.

В случае воспалительного процесса кетопрофен тормозит реакцию соединения группы липидных физиологически активных веществ с производными полиеновых кислот, уменьшая деятельность фермента циклооксигеназы, и отчасти фермента оксидоредуктазы, кроме этого он тормозит процесс соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды и нормализует мембрану лизосом. Кетопрофен снимает боль и облегчает процесс воспаления и структурного изменения костно-мышечной системы.

Кетопрофен в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций рекомендуется при воспалительных процессах, в результате чего препарат тормозит реакцию объединения группы липидных физиологически активных веществ и производных полиеновых кислот, снижая деятельность фермента, катализирующего превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот, и неполностью фермента класса оксидоредуктаз, кроме всего, препарат тормозит реакцию соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды и делает стабильными мембраны клеточных органоидов. Кетопрофен обладает способность снимать боль и устранять возможность проявления воспалительных и аномальных болезней опорно-двигательной системы.

Кетопрофен в виде таблеток снимает воспаление, боль, жар. Это связано со снижением деятельности фермента, активизирующего химическую деятельность свободных полиненасыщенных кислот, которые определяют объединение группы активных физиологически активных веществ и пептида, расширяющего кровеносные сосуды, укрепляет стенки лизосом. Не вносит изменений в структуру суставов.

Кетопрофен в виде аэрозоли снимает воспаление, боль, устраняет повышенную проницаемость сосудов. В случае наружного применения кетопрофен уменьшает суставные воспаления и боль, а также подобные недомогания в области мышц, связок, сухожилий. Эффект обеспечивается и в покое и при движении, а также уменьшается утренняя скованность и припухлость суставов.

Кетопрофен в виде свечей снимает боль, воспаление и жар. В случае воспалительного процесса тормозит реакцию соединения группы липидных физиологически активных веществ с производными полиеновых кислот, снижая деятельность фермента, катализирующего превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот и, отчасти ферметов класса оксидоредуктаз.

Препарат тормозит реакцию соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды, и нормализует стенки лизосом. Кетопрофен обладает общим и конкретным воздействием на очаг боли и снимает воспаления и предотвращает конструктивные изменения опорно-двигательной системы. У пациентов женского пола препарат снижает проявление признаков болезненности менструального цикла благодаря торможению реакции соединения группы липидных физиологически активных веществ.

Фармакокинетика

Для кетопрофена характерно ускоренное поглощение газов в объеме жидкости, количество лекарства, достигшее кровотока в неизменном виде достигает 90%. Объединение с ферментами практически полное. Наименьшая концентрация проявляется спустя один час после приема препарата.

Кетопрофен в виде раствора для инъекций достигает достаточного уровня в крови спустя пять минут после внутривенного введения и спустя четыре минуты в результате окончания введения равен 30 мкг/мл. Доза препарата, достигшая системного кровотока, равна 90%. Кетопрофен практически полностью связывается с альбуминами.

Степень его захвата тканями из плазмы составляет 0,2 л/кг. Препарат проникает в суставную жидкость. Спустя три часа с момента введения 100 мг лекарства, его содержание в крови равно 3 мкг/мл, в суставной жидкости 1,5 мкг/мл. Спустя девять часов содержание кетопрофена в крови достигает 0,3 мкг/мл, а в суставной жидкости соответственно 0,8 мкл/мл. Что показывает медленное проникновение препарата в суставную жидкость и неспешное покидание ее, в то время как в плазме крови наблюдается значительно более быстрое уменьшение концентрации кетопрофена.

Окончательное количество препарата в крови наблюдается спустя одни сутки после инъекции. Что касается пациентов преклонного возраста достаточная концентрация кетопрофена в в плазме крови наблюдается уже через 9 часов после инъекции и равна 6 мкг/мл. Спустя четверть часа после разового внутримышечного введения кетопрофена в количестве 100 мг, препарат находится в крови и спинномозговой жидкости. Наибольшее количество лекарства в крови наблюдается спустя два часа и равно 1 мкг/мл. Препарат активно перерабатывается в печени благодаря реакции изменения структуры исходного вещества. Наблюдается выведение из тканей организма в виде искусственно синтезированной гибридной молекулы с одноосновной органической кислотой. Время для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови равно двум часам. 80% кетопрофена выводятся с мочой, обычно в форме глюкуронида, примерно 10% препарата выводится через кишечник.

Что касается пациентов, страдающих болезнями почек, выведение препарата значительно медленнее, а время, необходимое для уменьшения концентрации кетопрофена в крови вдвое, на один час больше. У пациентов, страдающих болезнями печени, наблюдается накопление препарата в тканях организма. При наблюдении пациентов преклонного возраста констатировался замедленный обмен веществ и выведение лекарства, следует заметить, что данное наблюдение касается пациентов, страдающих болезнями почек.

В случае приема кетопрофена в виде таблеток наибольшее количество препарата в крови наблюдается через час после приема. В случае приема 100 мг кетопрофена содержание лекарства в плазме крови равно 10 мкг/мл обнаруживается примерно в течение полутора часов. Усвояемость препарата в виде таблеток достигает 90% и напрямую зависит от применяемой дозы. Кетопрофен в виде таблеток ускоренно проникает в ЖКТ. Степень взаимодействия с ферментами практически полная. Степень захвата кетопрофена тканями организма из плазмы крови составляет 0,2 л/кг.

Препарат обнаруживается в суставной жидкости. Концентрация препарата в крови, при котором достигается терапевтический эффект продолжается в течение восьми часов с момента приема кетопрофена. Установленное количество препарата в крови регистрируется в течение суток после приема кетопрофена в виде таблеток. Химические превращения лекарства не связаны напрямую с возрастом пациентов. Накапливание лекарства в тканях организма не происходит. Препарат в большом объеме не преодолевает физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами. Кетопрофен полностью перерабатывается в печени за счет основной реакции заключительной фазы переработки лекарства. Препарат биотрансформируется и выводится печенью. Вывод лекарства почками, связываясь с глюкуроновой кислотой. Кетопрофен выводится в виде искуственно синтезированной гибридной молукелы с одноосновной органической кислотой.

Что касается пациентов, страдающих болезнями почек, выведение препарата осуществляется медленно, а время, необходимое для уменьшения концентрации препарата в плазме крови вдвое, увеличивается на один час. Кетопрофен у данной категории пациентов может аккумулироваться в тканях организма. Что касается пациентов более преклонного возраста, обмен веществ и выведение препарата осуществляются довольно медленно, и наряду с этим следует заметить, что это важно в случае наличия заболеваний почек. Вывод через кишечник равен одному проценту от объема лекарства. Время для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови достигает двух часов. Кетопрофен не накапливается в организме.

При терапии кетопрофеном в виде аэрозоли при нанесении препарата на поврежденный участок кожи либо слизистой оболочки наблюдалось медленное проникновение лекарства в ткани организма. При использовании дозы препарата 50 мг спустя восемь часов количество кетопрофена в крови составляло 0,08 мкг/мл. В случае увеличения дозы препарата до 150 мг уже через пять часов количество лекарства в плазме крови равнялось 0,15 мкг/мл. Способность препарат усваиваться составляет пять процентов. Кетопрофен не накапливается в тканях организма.

Для кетопрофена в виде свечей характерен объем распределения препарата, равный 0,2 л/кг. Препарат практически полностью объединяется с ферментами крови. Кетопрофен, активно попадает в суставную жидкость. Препарат хорошо перерабатывается в печени благодаря определенным белкам, сдваивается с одноосновной органической кислотой. Время, необходимое для уменьшения вдвое количество кетопрофена в крови составляет два часа. Препарат в основном перерабатывается в печени. Почти 80% от принятой дозы лекарства выводится с мочой, в основном в сдвоенном с одноосновной органической кислотой виде. Примерно десятая часть от принятой дозы лекарства выводится с калом. В редких случаях у пациентов, страдающих болезнями почек, кетопрофен трансформируется и выводится замедленно, время полувыведения препарата увеличивается на один час. У пациентов преклонного возраста процессы обмена веществ и биотрансформации и выведения препарата протекают замедленнее, это не столь важно для пациентов с нормальной работой почек.

Меры предосторожности

Кетопрофен в виде раствора для инъекций следует принимать с осторожностью пациентам, которые страдают малокровием, астмой бронхов, алкогольной и табачной зависимостью, алкогольной болезнью печени, увеличенным количеством билирубина в сыворотке крови, болезнями печени, обезвоживанием, болезнями крови, болезнями сердца, отечностью, стойким повышением артериального давления, воспалением слизистой оболочки рта, болезнями головного мозга, страдающим нарушениями жирового обмена в организме, болезнями эндокринной системы, болезнями сосудов, болезнями почек, имеющими язвы ЖКТ, гастрит, длительное время проходящим терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, с тяжелыми психосоматическими заболеваниями, синхронно принимающими преднизалон, варфарин, клопидрогрель, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин, пациентам преклонного возраста и беременным женщинам.

Кетопрофен в виде таблеток следует принимать осторожно пациентам, страдающим малокровием, астмой бронхов, болезнями сердца, болезнями сосудов, имеющими язвы, страдающими нарушениями жирового обмена в организме, болезнями печени, с увеличенным количеством билирубина в сыворотке крови, алкогольной болезнью печени, болезнями почек, повышенным артериальным давлением, отечностью, болезнями крови, заболеваниями слизистой оболочки полости рта, обезвоживанием, инфекционное заболевание крови, заболеваниями эндокринной системы, язвами ЖКТ, гастритом, табачной зависимостью, алкогольной зависимостью, принимающим варфарин, аспирин, преднизолон, флуоксетин, продолжительное время принимающим нестероидные противовоспалительные препараты, с тяжелыми психосоматическими болезнями, лицам преклонного возраста, женщинам в период беременности и лактации.

Кетопрофен в виде аэрозоли следует использовать с осторожностью, избегая попадания препарата на слизистую оболочку глаз, на иные слизистые оболочки, не следует наносить на открытые раны либо поврежденные участки кожи.
Кетопрофен в виде свечей не рекомендуется при воспалении слизистой оболочки прямой кишки и при кровотечениях заднего прохода.

Показания к применению

Кетопрофен в виде раствора для инъекций внутривенных и внутримышечных
применяется при болях в результате травм, после операций, при болях, связанных с периодом менструального цикла, в случае онкологических заболеваний. Применяется лекарство при воспалительных заболеваниях суставов, псориатическом артрите, заболевании суставов, связанном с отложением солей мочевой кислоты, остром воспалительном заболевании суставов, связанным с отложением кристаллов пирофосфата кальция в сустаных тканях, дистрофическом заболевании в суставах, по причине поражения суставного хряща, воспалении и дистрофии сухожильной ткани, гнойном воспалении околосуставной сумки, поражении плечевого сустава и кисти.

Кетопрофен в виде таблеток рекомендуется применять при воспалении и необратимой деформации опорно-двигательной системы, заболевании соединительной ткани, выражающимся поражением суставов, хроническом в прогрессии заболевании суставов, которое протекает на фоне псориаза., хроническом воспалительном заболевании суставов и позвоночника, неинфекционнм артрите, дегенеративно-дистрофическом заболевании суставов. Кетопрофен рекомендуется для лечения проявлений заболеваний без направленного действия на причину болезни, облегчения боли, воспаления. Препарат не оказывает воздействия на прогрессирование болезни. Кетопрофен рекомендуется при выраженных болях в мышцах, поражении костной ткани, поражении периферических нервов, воспалении и дистрофии ткани сухожилия, суставных болях, воспалении слизистых сумок суставов, заболевании периферической нервной системы, воспалении придатков матки, воспалении уха, мигрени, зубной боли, онкологических болезнях, после травм и операций, болях в менструальный период.

Кетопрофен в виде аэрозоли рекомендуется применять при болезнях опорно-двигательной системы: заболевании соединительной ткани с поражением мелких суставов, хроническом заболевании суставов, протекающем на фоне псориаза, болезни Бехтерева, дегенеративно-дистрофическом заболевании суставов и позвоночника, внесуставном ревматизме, а также при миалгиях, при травмах, ушибах, вывихах, разрывов связок, растяжении связок, повреждении мениска колена, сопровождающихся повреждением мягких тканей.

Кетопрофен в виде свечей рекомендуется использовать при артрите ревматоидном, артрите псориатическом, спондилите анкипозирующем, артрите реактивном, хроническом дегенеративном заболевании суставов, болезнями суставов, мигрени, болезнями мышц, поражениями периферических нервов, поражении корешков спинного мозга, сотоянии после травм и операций, болях различного происхождения, онкологических заболеваниях, болях в период менструального цикла.

Как лечиться препаратом кетопрофен?

Кетопрофен в виде раствора для внутримышечных инъекций применяют в объеме 1 ампулы препарата 100 мг один либо два раза в день. Максимальная доза должна составлять 300 мг препарата в зависимости от степени тяжести больного. Дополнительно разрешается назначать кетопрофен в других формах.

Кетопрофен в виде раствора для внутривенных инъекций используют в объеме 100 мг либо 200 мг в 100 мл либо в 150 мл 0,9 % растворе хлорида натрия. Данную процедуру проводит только в стационаре в течение одного часа. Продолжительность лечения не более двух суток. Максимальная доза в сутки должна составлять 300 мг препарата.

Кетопрофен допускается объединять с анальгетиками наркотическими. Препарат разрешается смешивать с морфином в одном шприце в соотношении 10 мг морфина и 100 мг кетопрофена с разведением в 500 мл инфузионного раствора хлорида натрия.

Кетопрофен в виде таблеток применяют внутрь целиком во время либо после еды, запивая не менее 100 мл молока либо воды. Препарат принимают по одной таблетке дважды в день. Возможно синхронное применение кетопрофена в виде таблеток и в виде свечей. Максимальная доза препарата в сутки должна составлять 200 мг. Необходимо принимать минимально эффективную дозу препарата по возможности более коротким курсом. Выбор дозы индивидуален в зависимости от состояния пациента и реакции его организма на курс терапии препаратом. С целью предупреждения нежелательного эффекта кетопрофена на слизистую оболочку ЖКТ рекомендуется синхронное применение препаратов, нейтрализующих соляную кислоту.

В случае пропуска очередной дозы кетопрофена необходимо рассчитать время приема следующей дозы препарата. Следует быть осторожным при терапии кетопрофеном. При вождении транспортных средств и работы, требующей повышенной концентрации внимания, следует соблюдать повышенную бдительность. При проведении операции по коронарному шунтированию не рекомендуется принимать кетопрофен в качестве обезболивающего препарата.

Кетопрофен в виде аэрозоли применяется наружно. Одна доза составляет 1гр либо 2 гр. Лекарство рекомендуется наносить два либо три раза в день, втирая с осторожностью до полного впитывания. Длительность терапии десять дней.

Кетопрофен в виде свечей назначают взрослым по 1 свече один либо два раза в сутки. Свечи можно применять одновременно с другими формами кетопрофена. Суточная доза для взрослых рекомендуется 160 мг препарата, для детей с массой тела от 15 кг до 30 кг по 30 мг препарата, с массой тела больше 30 кг – 60 мг кетопрофена два либо три раза в день. Наибольшая доза в сутки с учетом комбинированного применения должна составлять 0,2 гр препарата.

Побочные действия

В ходе проведенных клинических наблюдений выявлены следующие нежелательные эффекты при использовании кетопрофена:

расстройства пищеварения,
тошнота, боль в животе, понос, запор,
газообразование в кишечнике,
потеря веса,
рвота,
заболевания слизистой оболочки рта,
возбуждение аппетита,
сухость во рту,
выделение газа из желудка,
воспаление слизистой оболочки желудка,
кишечное кровотечение, дегтеобразный стул,
кровотечение скрытое,
обилие слюны,
язва пептическая,
язва ЖКТ,
рвота с кровью,
изменение структуры кишечника,
нарушение функции печени,
заболевание печени,
хронический гепатит,
физиологическая желтуха,
избыточная потребность организма в воде.
мигрень, нервозность,
потеря координации,
сонливость,
шум в ушах,
потеря зрения,
потеря памяти,
расстройство сознания,
онемение,
головокружение,
воспаление слизистой оболочки глаз,
боль в глазах,
потеря слуха,
геморрагия ретинальная,
измененная пигментация,
потеря вкуса

отеки почек,
раздражение мочевыводящих путей,
почечная недостаточность,
кожная сыпь,
изменение цвета кожи,
кожный зуд,
язвы на коже
Повышение температуры тела,
отечность лица,
инфицирование кожи лица
аллергия,
ожирение,
повышенная потливость,
воспаление поджелудочной железы,
кошмары,
личностные изменения,
менингит асептический.
расширение кровеносных сосудов,
снижение свертываемости крови,
уменьшение числа лейкоцитов в крови,
низкое содержание гемоглобина в крови,
разрушение эритроцитов,
учащенное сердцебиение,
нарушение деятельности сердца,
сердечная недостаточность,
болезни периферических сосудов,
снижение количества тромбоцитов в крови.
кровохарканье,
кровотечение из носа,
воспаление слизистой оболочки носа,
спазм бронхов,
отек гортани,
воспаление почек,

Кетопрофен и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

Кетопрофен противопоказан при:

повышенной чувствительности к компонентам препарата либо к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, к другим категориям нестероидных противовоспалительных средств,
язвах ЖКТ при обострении,
диспепсии хронической,
нарушениях функции печени и почек,
приступах астмы,
период беременности и грудного вскармливания,
детский возраст до 14 лет,
астма на препараты аспириновой группы,
язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
обостренный язвенный колит,
Крона болезнь,
язва пептическая,
плохо свертываемая кровь,
печеночная и почечная недостаточность,
геморрой,
дерматозы мокнущие,
ссадины инфицированные,
кожа с нарушениями целостности покровов,
пониженное содержание гемоглобина в крови,
зависимость от табака и алкоголя,
воспаление печени,
нарушение обмена веществ,
повышенное артериальное давление,
болезни крови,
воспаление слизистой оболочки рта,
преклонный возраст

Необходимо учесть маскорование кетопрофеном признаков инфекционных заболеваний. Пациенты, принимающие кетопрофен одновременно с антикоагулянтами, должны быть под врачебным присмотром.

При беременности

Кетопрофен не рекомендуется принимать во время беременности, особенно в последний триместр, в связи с научно доказанным нежелательным лекарств, подавляющих соединение простагландинов, на сердечную систему эмбриона. В случае приема кетопрофена в виде таблеток либо свечей возможны нарушения в развитии плода с расстройствами дыхания, а в лучае применения препарата до родов и к задержке. В начале беременности терапия кетопрофеном возможна при ожидаемом эффекте, превышающим риск возможного влияния на сокращения матки. Будущим матерям необходимо не принимать кетопрофен спо причине снижения вероятности яйцеклеточной имплантации. В период лактации следует также воздержаться от употребления кетопрофена.

Особые указания

Кетопрофен в таблетках рекомендуется запивать молоком для снижения вероятности желудочно-кишечных расстройств. В период терапии кетопрофеном следует проводить анализы крови и отслеживать работу печени и почек, особенно для пациентов преклонного возраста. При выявлении отклонений следует уменьшить дозу препарата. В случае анализа коркостероидов, кетопрофен не рекомендуется принимать за двое суток до обследования. Кетопрофен не рекомендуется принимать с иными нестероидными противовоспалительными препаратами. Кетопрофен может маскировать инфекционное заболевание. Требуется соблюдать осторожность в период приема кетопрофена при управлении автотранспортом.

Необходимо быть осторожными при назначении препарат пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, с нарушениями свертываемости крови, с гемофилией, с увеличенным содержанием тромбоцитов в крови, с печеночной и почечной недостаточностью, и при одновременном назначении с гепарином низкомолекулярным. Пациентам, страдающим гипертензией и болезнями сердца, совместное применение кетопрофена, может вызвать удержание жидкости в организме. И следует постоянно следить за показанием артериального давления.

Если кетопрофен принимается длительно у пациентов преклонного возраста, нужно следить за анализом крови, и работой печени и почек. Кетопрофен уменьшает соединение тромбоцитов и увеличивает скорость кровопотери. У 15% пациентов увеличиваются значения печеночных тестов. Возможны проявления сонливости, потери координации. Вот почему следует в таких периодах управлять автомобилем.

Взаимодействие

Кетопрофен не совместим с трамадолом. Усиливает деятельность антикоагулянтов, антиагрегантов, этанола. Препарат провоцирует побочные эффекты у эстрогенов. Снижает эффект мочегонных препаратов. Одновременное применение кетопрофена и других нестероидных противовоспалительных препаратов может спровоцировать образование язв и развитию ЖКК, болезням почек. Одновременный прием кетопрофена с гепарином, цефамандолом провоцирует кровотечения.

Препарат следует с осторожностью применять при приеме инсулина. Синхронный прием с натрия вальпроатом провоцирует снижение скорости соединения тромбоцитов. Кетопрофен увеличивает в крови содержание препаратов лития, верапамила. Алюминий не влияет на скорость усвоения кетопрофена. Кетопрофен уменьшает эффект мочегонных средств, повышает эффект противообморочных препаратов. Кетопрофен уменьшает эффект мифепристона, вот почему следует выдержать интервал между приемам данных препаратов не менее одной недели.

Передозировка

При передозировке кетопрофеном возможны потеря сознания, дурнота, рвота, боли в животе, судорога, кома, кровотечение ЖКК, нарушение деятельности почек. Следует провести поддерживающую терапию, отрегулировать дыхание и работу сердца. Не существует нужного антидота. Гемодиализ не эффективен. Рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь, антагонистов Н-2-рецепторов.

Цена

Цена кетопрофена в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного применения 50 мг/мл, 10 ампул составляет от 224 руб до 242 руб.
Стоимость кетопрофена в виде таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг, 20 шт равна от 185 руб до 246 руб.
Кетопрофен в аэрозоли 15%,л стоит от 128 руб до 310 руб.
Кетопрофен в виде свечей для ректального применения 100 мг 12 шт стоит от 200 руб до 300 руб.

Аналоги

АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) капсулы, в 1 капсуле содержится 0,32 г кетопрофена, в упаковке расположены 10 шт.
АРТРУМ (ARTRUM) свечи, в 1 свече находится 0,1 г кетопрофена, в 1 блистере находится 10 шт.
БЫСТРУМГЕЛЬ ® (BYSTRUMGEL) гель 2,5%, содержание в 1 г геля вещества кетопрофен составляет 0,025 г, вес 1 тубы 50 г.
БЫСТРУМКАПС (BYSTRUMCAPS) капсулы, содержание кетопрофена в 1 капсуле 0,2 г, в одной упаковке расположены 10 шт.
КЕТОНАЛ ® (KETONAL ®

) ампулы, содержащие 2 мл раствора для инфузий, в 1 мл раствора находится 0,1 г кетопрофена, в 1 пластиковой ячейке находится 5 ампул..
КЕТОНАЛ ® ДУО (KETONAL ® DUO) капсулы, содержание кетопрофена в 1 капсуле составляет 0,15 г, в одном блистере расположены 10 капсул.
КЕТОНАЛ ® УНО (KETONAL ® UNO) капсулы, в 1 капсуле находится 0,2 г кетопрофена, в 1 блистере расположены 10 капсул.
КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) таблетки, содержание кеторофена в 1 таблетке 0,1г, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
КЕТОПРОФЕН-ВЕРТЕ (KETOPROFEN-VERTE) гель, применение наружно, в 1г геля находится 0,25 г кетопрофена, вес 1 тубы 30 гр.
КЕТОПРОФЕН ВРАМЕД (KETOPROFEN VRAMED) гель применение наружно, 2,5%, в 1 г геля содержание кетопрофена составляет 2500мг, вес 1 тубы 100 г.
КЕТОПРОФЕН МВ (KETOPROFEN SR) таблетки с содержанием кетопрофена в 1 шт 0,15 г, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
КЕТОПРОФЕН-ЭСКОМ (KETOPROFEN ® -ESCOM) раствор для инъекций, в 1 ампуле содержится 2 мл раствора, с активным кетопрофеном в количестве 0,1г, в 1 контурной ячейке расположены 5 ампул.
ОКИ (OKI) свечи, в 1 свече находится 60 мг кетопрофена, в одном стрипе расположены 5 свечей.
ФАСТУМ ® (FASTUM ®) 2,5% гель, применение наружное, в 1 г геля находится 0,025 г кетопрофена, туба алюминиевая 50 г.
ФЕБРОФИД (FEBROFID) 2,5% гель, наружное применение, в 1 г геля находится 0,025 г кетопрофена, туба алюминиевая 30 г.
ФЛАМАКС (FLAMAX) раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций, 1 ампула 2мл содержит 0,1г кетопрофена, в 1 контурной ячеистой упаковке расположены 5 ампул.
ФЛАМАКС ФОРТЕ (FLAMAX FORTE) таблетки, 1 таблетка содержит 0,1 г кеторофена, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
ФЛЕКСЕН (FLEXEN) порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, в 1 ампуле в 108 мг порошка содержится 0,1 г кетопрофена, в 1 ячейке находится 6 ампул.

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное метилуксусной кислоты. Используется, главным образом, для лечения воспалительных и дегенеративно–дистрофических заболеваний костно-мышечной системы, болезней суставов и позвоночника. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. Применяется как симптоматическое средство, т.е. с целью устранения негативных проявлений заболевания, но не ее причины. Одной из основных задач препарата является купирование боли. Боль - главная причина обращения за медицинской помощью. В первую очередь, это касается пациентов пожилого возраста, на общее состояние которых накладывает отпечаток наличие множественных сопутствующих патологий. А учитывая тенденцию к старению населения, актуальность эффективного обезболивания в будущем будет только возрастать. Устранение боли слабой и умеренной степени выраженности по традиции опирается на использование НПВП. Если же боль не отступает, или же, напротив, усиливается, прибегают к помощи тяжелой анальгетической «артиллерии» в лице более серьезных препаратов, включая наркотические. НПВП являются препаратами первого выбора для купирования боли при ревматических заболеваниях. «Классический» побочный эффект данной группы лекарственных средств - негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта - можно нивелировать тщательным контролем за принимаемой дозой и продолжительностью лечения, а также адекватностью сопутствующих терапевтических мероприятий.

Механизм действия кетопрофена обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, участвующей в метаболизме простагландинового «субстрата» - арахидоновой кислоты. Простагландины же, как известно, являются медиаторами боли и воспаления. Выраженное обезболивающее действие препарата обусловлено двойным механизмом действия: через угнетение синтеза простагландинов на периферии (периферический компонент) и в центральной нервной системе (центральный компонент).

Помимо этого препарат влияет на биологическую активность различных нейротропных субстанций, участвующих в секреции медиаторов боли в спинном мозге. В дополнение к этому кетопрофен наделен антибрадикининовой активностью, нормализует состояние мембран лизосом, в значительной степени подавляет активность нейтрофилов у пациентов, страдающих ревматоидным артритом. Угнетает способность тромбоцитов к агрегации. При пероральном приеме кетопрофен хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови отмечается через 1-5 часов (для таблетированной формы), через 20-30 минут (для инъекционной формы при внутримышечном введении), через 5 минут (для инъекционной формы при внутривенном введении). Кетопрофен выпускается в трех лекарственных формах: помимо уже упоминавшихся таблеток и раствора для инъекций это гель для наружного применения. Режим дозирования препарата устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от характера течения заболевания. Для таблетированной формы начальная суточная доза составляет 300 мг 2-3 раза в день. Для лечения острого болевого синдрома или при обострении хронических болей предпочтение отдают инъекционной лекарственной форме, которая вводится разово в виде внутримышечной инъекции в количестве 100 мг. Кетопрофен в виде раствора для инъекций не следует применять более 2-3 дней. Затем пациента переводят на таблетированную форму препарата. Максимальная суточная доза инъекционного кетопрофена составляет 200 мг. Гель кетопрофена наносят на поверхность кожи в зоне воспалительного очага 2 раза в сутки. Фармакотерапия кетопрофеном предусматривает ряд ограничений по приему других лекарственных средств. Так, препарат несовместим с инъекционным трамадолом. Кетопрофен усиливает побочные эффекты глюко- и минералокортикостероидов, препаратов женских половых гормонов, снижает эффективность антигипертензивных и мочегонных лекарственных средств.

Фармакология

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: карбомер 980 1.5 г, этанол 96% 24 г, масло лавандовое 0.097 г, макрогол 10 г, диэтаноламин до pH 5.0 - 7.5, вода очищенная до 100 г.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Применение у детей

Противопокан в возрасте до 15 лет (для таблеток ретард).

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

Кетопрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и является производным пропиноевой кислоты.

Противовоспалительное действие Кетопрофена находится на одном уровне с Индометацином и Напроксеном и превосходит противовоспалительный эффект Ибупрофена и Аспирина. Обезболивающий эффект Кетопрофена схож с эффектом Индометацина и Напроксена.

Фармакологическое воздействие

Кетопрофен способствует оказанию обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.
Противовоспалительного действия можно добиться спустя 7 дней перорального приема препарата.

В том случае, если препарат используется для терапии суставного синдрома, то Кетопрофен поможет устранить болевой синдром и в состоянии покоя, и при движении, устранит такие симптомы как утренняя скованность и припухлость сустава. На фоне использования препарата наблюдается увеличение подвижности.

Гель Кетопрофен способствует оказанию местноанестезирующего действия. При местном использовании концентрация активного компонента сохраняется на протяжении длительного промежутка времени в месте воспаления.

Форма выпуска, состав

Препарат Кетопрофен выпускается в форме таблеток форте, таблеток ретард, капсул, геля, суппозиториев, раствора для инъекций, крема.

В составе капсул содержится 50 мг активного компонента.
В составе таблеток форте содержится 100 мг активного компонента.
В составе таблеток ретард содержится 150 мг активного вещества. Данная форма препарата обладает пролонгированным действием, что позволяет осуществлять прием таблеток всего раз в сутки.
В составе геля (в 1 грамме) содержится 25 мг активного вещества.
В составе раствора для инъекций содержится 50 мг компонента (в 1 мл препарата).
В составе крема (в 1 грамме) содержится 50 мг активного вещества.
В составе суппозиториев содержится 100 мг активного вещества.

Подбор той или иной формы препарата Кетопрофен осуществляет врач, в зависимости от показаний к использованию препарата и сопутствующей симптоматики.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Кетопрофен для системного использования (внутрь, внутривенно, ректально, внутримышечно) являются следующие состояния:

Комплексная терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний (ревматоидного артрита, неспецифического спондилоартрита, подагрического артрита, псевдоподагры, остеоартроза, бурсита, тендовагинита).
Устранение интенсивных болевых ощущений различного происхождения, включая послеоперационную и посттравматическую боль, ишиалгию, миалгию, терапию радикулита, ушибов и растяжений мышц, почечной колики.
Препарат используют в стоматологии и гинекологии (в том числе, при первичной дисменорее).
Внутривенно Кетопрофен используют с целью устранения боли при болезнях костно-мышечной системы.

Кетопрофен для наружного использования применяют:

В комплексном лечении острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз.
При болезненных травматических или воспалительных поражениях суставов, связок, сухожилий: артриты, ушибы мышц, бурситы, растяжение и разрыв связок, вывихи.
При терапии флебита, тромбофлебита, воспалительных заболеваний кожных покровов.

Противопоказания

Противопоказаниями к системному применению являются такие состояния: наличие язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, «аспириновой» астмы, язвенного колита в стадии обострения, болезни Крона, пептической язвы, нарушения свертываемости крови. Препарат не используют при почечной и печеночной недостаточности, а также в детском возрасте до 18 лет и в третьем триместре беременности.

Гель и крем Кетопрофен не используют при мокнущих дерматозах, экземе, инфицированных ссадинах, нарушениях целостности кожного покрова, в детском возрасте до 6 лет.

Побочные реакции

Кетопрофен может способствовать развитию таких побочных эффектов.
Центральная нервная система: возможно развитие головной боли, нервозности, головокружений, бессонницы, странных снов, сонливости, недомогания, звона в ушах, нарушений зрения, общего недомогания.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, учащение сердцебиения, развитие заболеваний периферических сосудов, анемии, тромбоцитопении.

Желудочно-кишечный тракт: некоторые пациенты могут жаловаться на тошноту, запор, метеоризм, болевой синдром в области живота. В редких случаях отмечалось образование стоматита, рвоты, повышения аппетита, сухости во рту, ректальных кровотечений, повышенного слюноотделения, скрытых кровотечений.

Респираторная система: развитие носовых кровотечений, бронхоспазма, фарингита, ринита, отека гортани.

Кожные покровы: развитие аллергических реакций в виде сыпи, чувства зуда и жжения, покраснение кожных покровов, алопеции, онхолизиса, буллезной сыпи, токсического эпидермального некролиза.

Прочие побочные реакции связаны с возникновением озноба, отека лица, увеличения массы тела.

В том случае, если Кетопрофен вызывает описанные или любые другие побочные эффекты использование препарата необходимо прекратить. Может потребоваться уменьшение дозировки или замена лекарства, по усмотрению лечащего врача.

Передозировка

При передозировке препаратом возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе. Побочные эффекты носят обратимый характер. В качестве лечения необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Дополнительно необходимо следить за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Способ применения

Кетопрофен предназначен для внутреннего, внутримышечного, внутривенного, ректального, накожного и местного использования. Дозировку и способ применения подбирают индивидуально с учетом тяжести заболевания и сопутствующих симптомов.

По мере необходимости, допускается комбинирование сразу нескольких лекарственных форм препарата. Назначением препарата и подбором дозировки должен заниматься только врач!
Инфузии с использованием препарата должны осуществляться только в стационарных условиях.

Кетопрофен в форме таблеток, капсул и гранул необходимо принимать во время или после основного приема пищи. Это позволяет избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Использование лекарства Кетопрофен возможно с особой осторожностью и только под врачебным наблюдением при наличии у пациента аллергии на лекарственные средства аспиринового ряда, язвенной болезни, сахарного диабета, анемии, алкоголизма, почечной и хронической сердечной недостаточности, повышенного артериального давления.

Если в анамнезе пациента значатся аллергические реакции, использование нестероидных противовоспалительных средств, включая Кетопрофен, возможно только в крайних случаях.

Использование Кетопрофена может способствовать маскировке симптомов различных инфекционных заболеваний.

При наружном использовании нельзя допускать попадания лекарства в глаза, на поврежденные участки кожи и на слизистые оболочки.

При использовании препарата пациентами, деятельность которых требует повышенного внимания и концентрации, следует помнить, что Кетопрофен может оказывать влияние на скорость реакции.