Раствор эуфиллина 0 1 для внутреннего применения. Инструкция по применению эуфиллина в ампулах внутривенным введением. Беременность и период лактации

Эуфиллин относят к сосудорасширяющим средствам, они рекомендуются при лечении заболеваний бронхов. Данная статья - это инструкция по применению инъекционного эуфиллина в ампулах для неспециалистов.

Вконтакте

Форма отпуска и состав

Препарат предназначается для орального и парентерального применения . Фармацевтическая промышленность изготавливает эуфиллин для внутримышечных инъекций, объемом 1 мл, содержащий 240 мг активного компонента аминофиллина - производного ксантина. Форма выпуска внутривенного эуфиллина - ампулы по 5 или10 см3. Концентрация аминофиллина в 10 раз меньше, чем в препарате для внутримускульного использования. Медикамент упаковывается по 2;5;10 в коробку из картона. В комплект входит оригинальная инструкция и устройство для вскрытия ампул.

Важно! Лекарство выпускают в двух разновидностях. Для внутримышечных инъекций предназначается препарат в ампулах, содержащий 240 мг/г аминофиллина или 24%. Концентрация активного компонента в медикаменте для внутривенного применения в 10 раз ниже.

Фармакология и назначение

Эуфиллин расширяет бронхи, снимает спазмы , стимулирует миокард, разжижает кровь, обладает диуретическим действием.

Способность повышать порог чувствительности дыхательного центра к CO2 приводит к интенсификации насыщения крови кислородом. В организме метаболизируется и выводится с мочой.

Чаще всего его назначают при бронхите. Кроме того, лекарственное средство используют при возникновении перечисленных ниже ситуаций:

бронхиальная или кардиальная астма;
мигрень;
отек легких;
хронический кашель;
апноэ – кратковременная остановка дыхания. Храп.

Важно! Эуфиллин снимает бронхиальные спазмы, разжижает кровь, насыщает ее кислородом, стимулирует деятельность дыхательного центра.

Применение

Этот бронхолитик вводят следующими способами :

внутримускульно;
внутривенно;
при помощи зонда;
микроклизмы;
электрофорез;
ингаляции.

Внутримускульное введение

Эуфиллин внутримышечно вводят в экстраординарных случаях. Инъекции очень болезненны, при этом ежедневную дозу необходимо дробить на 3–4 укола. Инъекцию делают в ягодицу толстой иглой из расчета до 1500 мг в день взрослому. Эуфиллин детям применяют из расчета 150 мг/10 кг веса . Длительность курса парентерального введения не должна превышать 14 суток.

Внутривенное введение

В угрожающих ситуациях вводят эуфиллин внутривенно. Детям до трех месяцев назначают 30–60, более старшим - 60–500 мг. Продолжительность введения инъекционного раствора 5±1 минута. В других случаях практикуют капельное введение . Применяют дробное смешивание. При этом 1–2 десятимиллилитровые ампулы разбавляют равным количеством физраствора. К полученной смеси добавляют 0,25–0,5 дм3 изотонического натрия хлорида. Капельное введение продолжается около получаса.

Введение при помощи зонда

Если у новорожденного возникают приступы задержки дыхания на четверть минуты и более с замедлением ритма сердечных сокрушений и посинением кожных покровов, раствор вводят в желудок через назально-гастральный зонд из расчета 20 мг/4 кг массы.

Это около 1 мл раствора для внутривенного использования. Если необходимо, процедуры повторяют дважды за сутки, применяя по 0,4 мл лекарства на четырехкилограммового малыша.

По усмотрению врача курс терапии может длиться неделями.

Микроклизмы

Применяют в ситуациях, когда необходимо продолжить лечение, прием таблеток противопоказан, а в ампулах вводить уже нельзя. Одну или две емкости раствора для внутривенного либо внутримускульного введения разбавляют 20–30 см3 подогретой воды и вводят ректально после акта дефекации. Показано 2–4-кратное впрыскивание в течение суток. Способ применим с шестнадцатилетнего возраста.

Электрофорез

Применяют при остеохондрозе у взрослых , дисплазии коксального сустава у детей, а также при необходимости уменьшить внутричерепное давление. Процедура состоит в следующем:

Смачивают марлю раствором.
Накладывают на проблемное место на шее либо пояснице.
Подводят электроды и включают питание. Процедура длится около четверти часа.

Лечебный курс электрофореза составляет 10 сеансов. Процедура легко переносится детьми старше 4 недель. Однако существуют противопоказания - наличие опухолей, сердечных и кожных патологий, гипертония.

Ингаляции

Лекарство применяют для снятия приступов бронхиальной астмы . В емкость для аэрозольного распыления вносят содержимое одной ампулы плюс три с димедролом и доводят физраствором до 150 см3. Происходит расширения просвета бронхов, мокрота удаляется быстрее. Частоту впрыскиваний лекарства определяет педиатр.

Эуфиллин детям

Детям, не достигшим 13 недель, парентеральное введение не практикуют. Дозировка по живому весу затруднительна, а ее несоблюдение угрожает непредсказуемым результатом. От чего же назначает эуфиллин в ампулах врач? Чаще всего от кашля, бронхоспазма, гипоксии, чрезмерного внутричерепного давлени я.

Важное значение имеет точная дозировка для детей, которая зависит более от возраста, чем веса. Она показана в таблице.

*Где ВН - возраст, недель.

Более старшим детям, а также взрослым назначают по 2–5 мг препарата/кг массы в зависимости от состояния и наличия других заболеваний. Пожилым людям, а также лицам, страдающим печеночными патологиями, назначают минимальную дозу , поскольку при этом выведение препарата из организма тормозится. Курение, наоборот, ускоряет удаление препарата из крови. Поэтому при лечении заболеваний требуется максимальная дозировка.

Эуфиллин в ампулах для взрослых

Ампульное введение для взрослых показано в острых ситуациях, когда требуется быстро снять бронхоспазм . Эуфиллин внутримышечно или внутривенно применяют не более 14 дней, потом необходимо переходить на прием препарата в таблетированной форме.

Эуфиллин для беременных и кормящих женщин

Аминофиллин преодолевает плацентарный рубеж, однако для плода он относительно безопасен, а для матери способен стать причиной токсикоза, проявляющегося рвотой, сердцебиением и дискомфортом.

Гинекологи назначают бронхолитик при возникновении отеков или состояний, угрожающих жизни матери.

Действие на младенцев до 13-недельного возраста изучено плохо, поэтому кормящей матери применять лекарство не следует. Иначе требуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Побочные действия при использовании эуфиллина в ампулах сопровождаются нижеперечисленными патологическими симптомами:

возбуждение;
чрезмерная потливость;
тошнота;
головные боли;
диарея;
сердцебиение;
аллергия;
скачки давления;
мускульная дрожь;
полиурия.

Противопоказания

Для использования препарата эуфиллин противопоказания, конечно, есть. Причиной назначить другой вид терапии должны стать:

эпилепсия;
патологии тироидной железы;
понос;
аденома простаты;
сердечные или почечные патологии;
сверхчувствительность к производным ксантина;
старость;
управление автомобильным транспортом.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность изготавливает перечисленные ниже медикаменты – аналоги препарата:

Неотеопек;
Теофиллин;
Аминофиллин;
Теобромин;
Дипрофиллин;
Теотард.

Ограничения

Препарат не назначают женщинам при грудном вскармливании. Во время беременности его применяют при возникновении отеков или плацентарной недостаточности . После применения лекарства у женщин возникает сердцебиение и головокружение.

Выпускаемый в форме раствора «Эуфиллин» представляет собой эффективный бронхолитик. Средство стоит довольно дешево, хорошо помогает при различных заболеваниях, но может стать причиной побочных эффектов, поэтому его необходимо использовать аккуратно. Препарат угнетает активность рецепторов пурина, понижает способность гладких мышечных волокон сокращаться. «Эуфиллин» используется в соответствии с разработанной доктором программой и только по назначению специалиста. Рассмотрим основные особенности этого медикамента и правила его применения.

Техническая информация

Раствор «Эуфиллина» производится прозрачным. Жидкость не имеет цвета либо может иметь очень легкое окрашивание. Не допускается наличие твердых элементов, не должно быть осадка или хлопьев. Производитель указывает в сопроводительной документации необходимость продажи «Эуфиллина» только в случае, если у больного есть официальный рецепт, оформленный доктором, подтвержденный печатями. «Эуфиллин» представлен в продаже картонными боксами, в которых содержится десяток ампул объемом 10 мл. А в каждой такой ампуле, кроме вспомогательных ингредиентов, есть 25 мг активного вещества.

Согласно сопровождающей ампулы инструкции, «Эуфиллин» произведен с применением аминофиллина. Именно это соединение - основное вещество, гарантирующее бронхолитический эффект. В качестве вспомогательного соединения включена специальным образом подготовленная и очищенная вода. Уровень ее переработки достаточно глубокий, чтобы можно было без опасений вводить эту жидкость в организм инъективно. «Эуфиллин» принадлежит к категории угнетающих фосфодиэстеразу лекарственных средств. Это бронходилатирующий состав.

Фармакология

Сопровождающая упакованный в ампулы «Эуфиллин» инструкция позволяет говорить о принадлежности препарата к категории ФДЭ. Основное активное средство - теофиллионовая этилендиаминовая соль. Такая химическая молекула быстро растворяется и эффективно всасывается при проникновении в органические ткани. Действующее соединение способствует расширению бронхиальных просветов. Предполагается, такой эффект объясняется тем фактом, что действующее вещество расслабляет гладкие мышечные волокна дыхательной системы, тем самым корректируя активность кровеносных сосудов легочной системы и мускулатуры дыхательной. Проводившие исследование аминофиллина ученые считают, что такой эффект связан с селективным угнетением активности ряда ФДЭ. Как следствие, растет внутриклеточная концентрация циклического АМФ.

Предназначенный для вливания внутривенно «Эуфиллин», как говорится в сопровождающей его официальной документации от производителя, содержит ингредиент, способный повлиять на организм за счет третьего и четвертого типа изоферментов, которые становятся менее активными. С этими же процессами и особенностями связаны потенциальные побочные эффекты, провоцируемые препаратом. К примеру, отмечается, что теофиллин может быть причиной понижения давления, появления рвотного рефлекса. Активный ингредиент препарата угнетает пуриновые рецепторы. Ученые считают, что этот факт - один из аспектов комплексного влияния на бронхиальную систему.

Нюансы эффективности

Предназначенный для введения внутривенно «Эуфиллин» позволяет стабилизировать активность путей дыхательной системы, тем самым нивелируя избыточную реактивность, если таковая связана с вдыханием аллергенов. Влияние препарата наблюдается на позднем этапе ответа организма на проникновение раздражителя. В настоящий момент не представляется возможным детально уточнить, какой именно механизм обеспечивает результативность медикаментозного средства. Ученые выяснили, что он связан с угнетением ФДЭ, не обусловлен ингибированием активности аденозина. Некоторые испытания и исследования показали, что под влиянием аминофиллина повышается содержание Т-супрессоров в периферической кровеносной системе. Одновременно такие клеточные структуры становятся более активными.

В сопровождающей предназначенный для уколов «Эуфиллин» инструкции производитель указывает на факт повышения под влиянием активного компонента мукоцилиарного клиренса. Одновременно препарат вызывает диафрагменные сокращения и стабилизирует функциональность мышечной системы органов дыхания, ребер. Вещество активизирует дыхательный центр и делает его более восприимчивым относительно углекислого газа. Установлено, что медикамент способен повысить качество вентиляции на уровне альвеол. Как следствие, понижается тяжесть каждого нового эпизода апноэ, сокращается частота таких явлений. Под влиянием медикамента стабилизируется дыхательная функция, кровь более эффективно наполняется кислородными молекулами, концентрация углекислоты падет. «Эуфиллин» помогает активизировать легочную вентиляцию при нехватке калия в организме.

Многогранный эффект

Сопровождающая используемый для инъекций «Эуфиллин» инструкция по применению уточняет наличие стимулирующего воздействия со стороны препарата на сердечную функцию. Повышается сила сокращений органа, растет ЧСС, стабилизируется коронарный ток крови. Под влиянием средства миокард активнее потребляет кислородные молекулы. Одновременно понижается тонус сосудистых стенок, причем эффект преимущественно наблюдается в почках, кожных покровах, мозге. Отмечено венодилятирующее периферическое воздействие. «Эуфиллин» помогает снизить легочное сосудистое сопротивление, активизирует почечный ток крови. Основному ингредиенту присущ умеренный мочегонный эффект. Пути протекания желчи вне печени под влиянием теофиллина становятся несколько шире.

Препарат способен стабилизировать мембранные клеточные структуры тучных элементов - об этом производитель указывает в инструкции по применению внутримышечно «Эуфиллина». В ампулах выпускается препарат, произведенный для инъективного введения с целью замедления выделения медиаторов аллергии. Угнетается тромбоцитарная агрегация, фактор активации тромбоцитов. Растет стойкость эритроцитов к деформациям, реологические особенности крови становятся лучше. «Эуфиллин» помогает снизить способность крови формироваться в тромбы, стабилизирует ток жидкости на уровне мельчайших сосудов. Выявлен токолитический эффект. «Эуфиллин» приводит к повышению уровня кислотности секретируемых в желудке соков. Если употребить медикамент в слишком высокой дозе, возможен эпилептогенный эффект.

Кинетика

Производитель описывает протекающие в организме реакции после употребления препарата внутримышечно в инструкции по применению «Эуфиллина». Ампулы обязательно укомплектовываются таким документом. В нем уточняется тот факт, что аминофиллин, попадая в человеческий организм, вскоре вступает в процессы трансформации, если уровень кислотности - средний, присущий человеческому телу. В ходе взаимодействия выделяется теофиллин. Бронходилятирующие качества можно наблюдать, когда концентрация этого соединения в кровеносной системе достигает 10-20 мкг/мл. Если содержание превышает 20 единиц, препарат влияет отравляющим образом, может расцениваться как токсин. Отвечающий за дыхание центр возбуждается при содержании активного ингредиента в кровеносной системе в количестве 5-10 единиц.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению уточняется способность теофиллина вступать в прочные связи с сывороточными белками. В такие реакции в среднем вступает порядка 40% полученной дозы. При наличии каких-либо патологий, а также в младенческом возрасте показатель связываемости наблюдается ниже. У совершеннолетних связывание с белками может достигать 60%, в то время как у младенцев - не больше 36%. Если выявлен печеночный цирроз, в среднем приблизительного около 36% теофиллина связывается белками плазмы. Активное соединение способно проникнуть сквозь барьер плаценты. Плазменная концентрация, присущая плоду, несколько превышает наблюдающуюся в организме матери. Теофиллин обнаружен в секретируемом женскими молочными железами молоке.

Фармакокинетика: продолжая рассмотрение

Изготовитель в оформленной к ампулам «Эуфиллина» инструкции по применению уточняет: теофиллин перерабатывается клетками печени. Процесс протекает с задействованием цитохромных изоферментов. Наиболее значимый - CYP1A2. Трансформация сопровождается генерированием три-метилксантина и ряда кислот. Все продукты реакции элиминируются уриной. В исходной форме из организма взрослого пациента выводится не более одной десятой принятой дозы. У младенцев внушительный процент элиминируется как кофеин, поскольку еще не сформированы внутренние системы, отвечающие за его переработку. В исходной форме из организма элиминируется порядка половины использованной дозы.

Длительность полувыведения у астматиков, не страдающих привязанностью к курению, оценивается в 6-12 часов, если нет выраженных патологических процессов в других органах. У курильщиков срок сокращается до 4-5 часов, у детей параметр оценивается в промежуток от часа до пяти, а у младенцев и рожденных раньше срока варьируется в границах 10-45 часов. Длительность полувыведения становится больше у лиц преклонного возраста, а также больных, страдающих недостаточностью работы сердца. Продолжительность может увеличиться на фоне печеночных болезней. Клиренс становится меньше при печеночных сбоях и легочном отеке, ХОБЛ. Его уменьшение могут спровоцировать хроническая зависимость от спиртного и недостаточность работы сердца. Этилендиамин не корректирует кинетические параметры теофиллина.

Показаниями к применению «Эуфиллина» выступают астматический статус и апноэ, в том числе у младенцев. Можно использовать средство, если наблюдаются проблемы кровотока в мозге, характеризующиеся ишемическим типом течения. Препарат используют как элемент комплексного лечения. Можно назначать лекарство лицам с недостаточностью активности левого желудочка, сопровождающейся бронхиальным спазмом и дыхательными нарушениями, соответствующими описанию Чейна-Стокса. Рекомендовано вводить внутривенно медикамент на фоне отечного синдрома, обусловленного неправильной работой почек, сочетая с другими препаратами. В случае недостаточности работы сердца можно использовать «Эуфиллин» и при остром типе, и в случае хроники - но строго в комбинации с другими лекарствами.

Оптимальный формат применения, частоту использования и разовые, суточные дозы выбирает лечащий доктор. Играют роль не только показания к использованию, но также возраст больного, вариант введения. Программа лечения зависит от того, курит ли пациент, а также клинического состояния больного в целом.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению указывается необходимость введения лекарственного средства в мышечные ткани. Препарат следует вкалывать максимально глубоко. Рекомендованная зона - ягодичная мышца, верхний правый квадрат. За одну инъекцию следует вводить не более миллилитра раствора. Допускается инъекционное использование до трех раз в день. Длительность курса не может превышать две недели. В плазме крови концентрация теофиллина должна быть меньше 20 мкг/мл.

При внутримышечном введении разовая максимальная доза для совершеннолетнего - 0,5 г. В день нельзя получать более полутора граммов. Для несовершеннолетнего за один раз можно ввести до 7 мг/кг. На сутки максимальный объем - 15 мг/кг.

Предлагающаяся к ампулам «Эуфиллина» инструкция по применению указывает, что в некоторых случаях необходима индивидуальная коррекция лечебной программы. В частности, это возможно при сердечной недостаточности, печеночных нарушениях. Как правило, дозировки корректируют, если пациент в хронической форме зависит от алкоголя. В преклонном возрасте следует использовать сокращенные дозы, не более 0,3 г за процедуру. Зависимым от никотиновой продукции дозировку повышают, так как теофиллин быстрее вводится из организма. За одну процедуру можно вводить до 0,7 г препарата.

Нежелательные эффекты

На возможность таковых указывает сопровождающая таблетки и ампулы «Эуфиллина» инструкция. Уколы этого препарата с большей степенью вероятности могут спровоцировать побочные воздействия, если вводить медикамент неоправданно быстро. У некоторых при этом болит сердце, понижается давление. Такое возможно и у плода, если препарат использует беременная женщина. Под влиянием средства может болеть и кружиться голова, у некоторых нарушается сон, появляется обеспокоенность. Может рвать и тошнить, есть риск изжоги и язвы, нарушения стула. У некоторых в урине повышается содержание альбуминов, крови. Есть вероятность аллергии, проявляющейся в виде кожных высыпаний, лихорадочного состояния.

Изредка прием препарата сопровождается гипогликемией. Описывающая особенности введения внутримышечно, внутривенно инструкция по применению «Эуфиллина» предупреждает о возможности местной реакции. В области введения препарата возможно покраснение кожи и повышение ее плотности, ощущение боли. Изредка отмечается тахипноэ. Некоторые жаловались на приливы, болезненность в груди, повышение диуреза, избыточную активность потовых желез.

Когда препарат принимать нельзя

Уколы «Эуфиллина» запрещено делать, если у человека обнаружено повышенное или пониженное давление в артериях, состояние оценивается как тяжелое. Нельзя применять средство при тахиаритмии. Противопоказаниями выступают язвенные заболевания желудка, кишечного тракта, обострившиеся в настоящий момент, а также тяжелые сбои в работе печени, почек.

«Эуфиллин» нельзя назначать эпилептикам и на фоне гастрита, при котором генерируется избыточное количество кислот в ЖКТ. Ограничениями к назначению считаются геморрагический инсульт и кровоизлияние, затронувшее офтальмологическую систему, в частности сетчатку. Детям «Эуфиллин» нельзя назначать, если есть необходимость в использовании эфедрина. Младше трехлетнего возраста средство использовать не рекомендовано в принципе. Нельзя вводить препарат, если организм пациента излишне восприимчив к теофиллину, аминофиллину.

Беременность и период грудного вскармливания

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» документации уточняется способность активного ингредиента проникать сквозь барьер плаценты. Использование аминофиллина беременными женщинами сопровождается риском повышения кофеина, теофиллина в сыворотке крови ребенка. Такие показатели могут стать опасными для здоровья и жизни чада. Если женщина во время вынашивания плода вынуждена была получать инъекции «Эуфиллина», особенно в случае, если это сопровождало третий триместр вынашивания, сразу после рождения нужно обследовать малыша. Рекомендовано наблюдение за ребенком, дабы вовремя установить отравление теофиллином.

Если женщина кормит ребенка естественным путем, в этот период получает уколами «Эуфиллин», повышается вероятность раздражения младенца. Это обусловлено тем, что была выявлена способность теофиллина проникать в секретируемое молочными железами вещество.

В сопровождающей раствор «Эуфиллина» инструкции по применению производитель подробно рассматривает особенности использования медикамента беременными и лактирующими женщинами. Изготовитель советует назначать это средство только в случае, когда очевидные выгоды терапевтического курса существенно превышают возможные опасности для ребенка. Женщина должна знать обо всех рисках, сопровождающих лечебную программу.

Особенности применения

Как можно заключить из инструкции по применению «Эуфиллина», дозировки препарата в некоторых случаях необходимо корректировать в индивидуальном режиме. Этого требуют преклонный возраст и специфические болезни, включая затрагивающие сердечную активность. Если больному назначили аминофиллин сперва в одной форме, затем было решено заменить на другую, врачи должны проверить сыворотку крови для учета концентрации активного компонента. Рекомендовано детальное клиническое наблюдение.

Запрещено одновременно назначать больному «Эуфиллин» и производные ксантина. Если назначен курс описываемого препарата, следует исключить из рациона продукты, в которых содержатся ксантиновые соединения - чай, кофе повышенной крепости. При необходимости принимать разжижающие кровь препараты нужно быть особенно аккуратным. Осторожности требует сочетание с пуринами, теофиллиновыми производными. Не стоит использовать «Эуфиллин», если больной нуждается в бета-адреноблокаторах. Не рекомендовано применять аминофиллин в сочетании с глюкозным раствором.

Регистрационный номер: ЛП-003461-160216
Торговое название: Эуфиллин
Международное непатентованное наименование: аминофиллин
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: аминофиллин (эуфиллин) - 24 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство.

Код ATX: R03DA05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность для жидких лекарственных форм - 90-100 %. Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери), в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая сердечная недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия.

С осторожностью

Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек.
Детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно.
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты - скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл раствора 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.
При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.
Порядок работы с полимерной ампулой
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т. ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т. ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра в центральной нервной системе.
Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками. При их совместном применении возрастает риск возникновения аритмий. Совместное применение эуфиллина и производных ксантина, включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.
Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома Р4501А2; при этом эффект эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к увеличению риска развития судорог.
Совместное применение эуфиллина и флувоксамина следует избегать. Если их совместное применение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и внимательно следить за концентрацией эуфиллина в плазме крови.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с фторхинолонами, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, гормональными контрацептивами для приема внутрь, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие диуретиков (в т. ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками. С осторожностью назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) - подавляет агрегацию тромбоцитов.

Особые указания

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Следует избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах (внутривенно) которого присутствует в каждой упаковке, принадлежит к категории бронхолитиков. Использование раствора осуществляется парентерально (капельно, струйно, внутримышечно). Эуфиллин (уколы) назначают взрослым, для детей больше подходят таблетки.

Эуфиллин — раствор для внутривенного введения, который представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, разлитую в ампулы из стекла. Действующий компонент — аминофиллин, его концентрация не превышает 24 мг/мл. В роли добавочного вещества выступает дистиллированная вода. Ампулы расфасованы в картонные упаковки (по 5 шт в каждой). Производится в Российской Федерации, Республике Беларусь и Украине.

Фармакологическое действие

Эуфиллин (внутривенно и для внутримышечного введения) оказывает диуретическое, спазмолитическое, токолитическое и бронходилатирующее действие на организм. Раствор для инъекций помогает при патологиях, сопровождающихся непроходимостью (обструкцией) дыхательных путей. Эуфиллин внутримышечный можно считать медикаментом для системного применения.

Принцип действия Эуфиллина в ампулах основывается на способности препарата блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы бронхиальных клеток и ускорять скапливание в них циклического аденозинмонофосфата. При регулярном употреблении происходит снижение скорости поступления ионов кальция через каналы клеточных мембран и уменьшение сократительной активности мышц.

Терапевтический эффект Эуфиллина:

улучшение альвеолярной вентиляции;
стимуляция дыхания;
повышение чувствительности дыхательного центра;
улучшение активности дыхательных и межреберных мышц;
увеличение мукоцилиарного коэффициента;
стимуляция сокращений диафрагмы;
расслабление бронхов.

Препарат можно употреблять при апноэ: медикамент нормализует дыхание, обеспечивает приток кислорода и снижает концентрацию диоксида углерода. Медикамент способен стимулировать деятельность сердечной мышцы, нормализуя частоту ее сокращений. Ускоряет микроциркуляцию крови, снижает напряжение стенок кровеносных сосудов.

Диуретические свойства проявляются в виде увеличения объема кровотока в почках. Эуфиллин в ампулах расширяет желчные протоки, улучшает реологические свойства крови и минимизирует риск образования тромбов. Токолитический эффект проявляется в виде снижения сократимости и возбудимости миометрия. При использовании Эуфиллина в высоких дозах наблюдается эпилептогенное действие.

При попадании в системный кровоток действующий компонент на 60% связывается с белками плазмы. Метаболизм осуществляются печенью. Период полувыведения составляет 3-6 часов. Выводится почками или кишечником (частично).

Показания и противопоказания к применению

В инструкции, присутствующей в каждой коробке Эуфиллина, прописаны возможные противопоказания и показания к применению. Медикамент назначают при следующих патологиях:

недостаточность левожелудочковая (бронхоспазм, дыхание типа Чейн-Стокса);
затяжные мигрени;
гипертензия легочного круга;
цереброваскулярная недостаточность мозга;
бронхообструктивный синдром при эмфиземе легких, сердечной астме или бронхите.

Основными противопоказаниями считают:

тяжелые заболевания печени и почек;
сепсис;
порфирию;
гипертиреоз;
тиреотоксикоз;
гипотиреоз неконтролируемого типа;
газстроэзофагеальный рефлюкс;
повышенный порог судорожной готовности;
эпилептические припадки;
язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
кровоизлияния в глазную сетчатку;
кровотечение (желудочное, кишечное в анамнезе);
геморрагический инсульт;
сосудистый атеросклероз;
отек легких;
тяжелую артериальную гипертензию;
гипотензию пароксизмальную;
тахикардию;
экстрасистолию;
стенокардию;
инфаркт миокарда;
острую сердечную недостаточность;
индивидуальную непереносимость действующего компонента или добавочных веществ.

Высокий риск развития побочных эффектов делает невозможным применение Эуфиллина в отношении детей в возрасте до 14 лет. Лактация и беременность считаются относительными противопоказаниями. Детям младше 3 лет раствор в вену не вводят. Капельницы с Эуфиллином при остеохондрозе расширяют сосуды, помогая купировать болевой приступ. Независимо от формы выпуска препарат можно принимать при бронхиальной астме.

Эуфиллин при беременности

Эуфиллин женщинам в положении назначают по жизненным показаниям при отсутствии угрозы жизни матери и ребенка. Согласно отзывам, у беременной учащается сердцебиение, появляется головокружение и слабость.

Дети, находящиеся в утробе матери, которой был назначен Эуфиллин на последнем триместре, должны находиться под наблюдением врача первые 28-30 дней после рождения. В гинекологии препарат применяется при отеках, плацентарной недостаточности и гестозе в составе комплексной терапии. Четкая схема лечения отсутствует, лечащий врач подбирает дозировку индивидуально.

Эуфиллин: инструкция по применению в ампулах

Многих интересует вопрос, можно ли препарат в ампулах пить. Специалисты не рекомендуют принимать внутрь раствор. Эуфиллин можно вводить внутримышечно и внутривенно. Медикамент может присутствовать в составе микроклизм и раствора для ингаляций.

Внутримускульное введение

Внутримышечно пациенту вводят не более 1 мл препарата однократно. У ампулы аккуратно обламывают кончик, набирают раствор в стерильный шприц и выпускают лишний воздух. Для инъекций наиболее подходящими считают толстые и длинные иглы: тонкие проблематично вынуть из мышцы, они постоянно соскальзывают с держателя. Препарат вводят в верхний угол ягодицы. Укол Эуфиллина болезненный, неприятные ощущения могут сохраняться в течение нескольких часов. В месте введения часто образуется гематома. Подкожно лекарство не вводят.

Внутривенное введение

Внутривенное введение обеспечивает более быстрое всасывание действующего компонента. Пациентам в тяжелом состоянии однократно вводят ударную дозу препарата: до 5,5 мг/кг. Чтобы приготовить капельницу, в раствор хлорида натрия (0,9%, 15-20 мл) вводят до 20 мл Эуфиллина. Полученную смесь вливают в оставшийся физраствор (до 500 мл), капельное введение осуществляется в течение 30-40 минут.

Астматический статус требует внутривенного введения до 720 мг аминофиллина. Суточная норма — не более 0,5 мл/кг. Для взрослого пациента разовая доза пациента (при условии, что раствор вводится в вену) составляет 6-7мг/кг. Препарат нужно разводить хлоридом натрия. Длительность струйной инъекции — 2-4 минуты.

Подросткам назначают медикамент в дозе 16 мг/кг в сутки. Терапевтическую норму целесообразно разделить на несколько введений. При необходимости ее можно повысить с разрешения специалиста. Курс лечения составляет 10-14 дней.

Введение при помощи зонда

Новорожденным детям, находящимся в тяжелом состоянии, препарат вводят через назогастральный зонд. Узкопроходный катетер пропускается через носовую полость в желудок. Для введения препарата чаще всего используют катетер Левина. Зонд устанавливается медицинским работником, имеющим соответствующую квалификацию. Режим дозирования подбирает педиатр.

Микроклизмы

Микроклизму с Эуфиллином можно приготовить самостоятельно, в домашних условиях. Для этого нужно взять 0,5 мг препарата и растворить его в 20 мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовый раствор набирают в резиновую грушу (наконечник заранее дезинфицируют) и вводят его ректально. Процедуру повторяют каждые 3-4 часа. Клизмы противопоказаны детям младше 16 лет.

Электрофорез с применением препарата назначают взрослым, страдающим остеохондрозом и артритом. Детям процедура назначается при дисплазии или для снятия внутричерепного давления. Электрофорез позволяет добиться нужной концентрации основного компонента в пораженных тканях.

Медикамент воздействует точечно, поэтому системные побочные эффекты возникают редко. Электрофорез назначают новорожденным детям старше 30 дней. На больное место накладывают смоченную в растворе салфетку и закрепляют электроды. Длительность процедуры не превышает 15 минут, за это время лекарство проникает в пораженные участки. Курс лечения составляет 8-10 сеансов.

Чтобы восстановить функциональную активность внутренних органов после родовых травм, новорожденным проводят электрофорез по Ратнеру. Ребенку накладывают 2 салфетки, пропитанные разными лекарственными средствами: 1 — раствор эуфиллина (на шейные позвонки), 2 раствор папаверина (на ребра). Сила тока — не более 2 мА. Длительность — 15 минут. Процедура практически не имеет противопоказаний, не считая заболеваний кожных покровов, артериальной гипертензии, аритмии и сердечной недостаточности.

Ингаляции

Ингаляции с Эуфиллином назначают взрослым и детям при обструкции бронхов и сухом кашле. Действующий компонент быстро проникает в системный кровоток и достигает пораженного органа. Процедуру проводят при помощи специального прибора — небулайзера. В специальный отсек наливают разведенный в теплой воде Эуфиллин. Выделяющиеся пары нужно вдыхать в течение 10 минут. Процедуру повторяют 2 раза в сутки.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты возникают при неправильно подобранном режиме дозирования. К ним относят:

тахипноэ;
боли в грудной клетке;
прилив крови к лицу;
повышенное потоотделение;
гематурию;
частые позывы к мочеиспусканию;
альбуминурию;
гипогликемию;
лихорадку;
высыпания на кожном покрове;
потерю аппетита;
изменение вкусовых пристрастий;
обострение язвы;
неконтролируемую рвоту;
изжогу;
боли в области эпигастрия;
диарею;
приступы тошноты;
стенокардию неконтролируемого типа;
снижение кровяного давления;
кардиалгию;
учащенное сердцебиение;
аритмия;
нарушения сна (сонливость/бессонница);
тремор;
психоэмоциональное перевозбуждение (тревожность, агрессия, раздражительность);
головокружение;
головные боли.

Недомогания часто имеют дозозависимый характер, поэтому специалисты рекомендуют при появлении побочных явлений скорректировать режим дозирования в сторону его уменьшения.

Симптомы передозировки развиваются при многократном увеличении суточной нормы. Характерными признаками считают:

судороги, свето- или звукобоязнь;
тремор;
аритмию;
перевозбуждение;
гиперемию кожных покровов;
неконтролируемую рвоту;
продолжительную диарею.

У Эуфиллина нет специфического антидота. Пациента, у которого наблюдаются симптомы передозировки, необходимо доставить в ближайшее медучреждение: промывание желудка и прием энтеросорбентов в этом случае не помогут. Выведение токсинов осуществляется за счет усиления процессов естественной детоксикации (формированного диуреза).

Если введенная в организм доза превышает 0,5 мг/мл, то больному оказывается респираторная поддержка (искусственная вентиляция легких), проводится гемодиализ, гемосорбция и плазмаферез. За показателями гемодинамики должен следить врач. Если у пациента наблюдаются судороги, ему вводят внутримышечно Диазепам. Барбитураты категорически запрещены.

Особые указания

Токсический эффект развивается, если концентрация основного компонента в крови достигает 0,03 мг/мл. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на органы дыхания только в том случае, если содержание вещества в крови не превышает 0,01 мг/мл. Детям младше 3 лет и пожилым пациентам требуется осторожный прием, медикамент этой категории пациентов назначают в крайнем случае.

Препарат может применяться в гериартрии: его назначают в минимальных дозах. В период лечения специалисты рекомендуют полностью отказаться от напитков, содержащих кофеин и таурин. Шоколад и крепкий черный зай подлежат исключению из рациона. Шприц с раствором перед введением нужно немного подержать в руках, чтобы он нагрелся.

Совместимость с алкоголем

Препарат имеет отрицательную совместимость с алкоголем. Перед началом лечения больному предписывается полностью отказаться от употребления напитков, в составе которых присутствует этанол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы, кофеин, эфедрин и Фуросемид способны усиливать действие Эуфиллина, поэтому эти компоненты комбинируют редко. Терапевтическую активность препарата снижают Карбамазепин, Сульфинпиразон, Рифампицин, Изониазид, Фенобарбитал и Фенитоин, поэтому дозу бронходилататора увеличивают. У пациентов, выкуривающих более 15-20 сигарет в сутки, наблюдается ускоренный метаболизм Эуфиллина.

При одновременном применении противовирусных медикаментов, бета-адреноблокаторов, Дисульфирама, Флувоксамина, Вилоксазина, Линкомицина, Циметидина, Изопреналина, Аллопурина, антибиотиков-макролидов с Эуфиллином терапевтическая доза последнего должна быть увеличена. Если пациенту назначили бронходилататор в сочетании с антибиотиками-фторхинолонами, дозу Эуфиллина снижают на 25%.

Гипогликемия развивается при комбинированном приеме диуретиков, глюкокортикостероидов и медикамента с бронходилатирующим действием. Эуфиллин усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов. Растворы левулозы, глюкоза и фруктозы с медикаментом несовместимы. Препарат можно разводить только хлоридом натрия.

Условия отпуска из аптек

Медикамент, независимо от формы выпуска, требует рецептурного отпуска из аптек. Перед покупкой больной должен предъявить провизору бланк с печатью лечащего врача. Препарат внесен в список Б. Примерная стоимость — от 15 руб.

Условия хранения и срок годности

Вскрытые упаковки категорически запрещено держать в открытом доступе. Их хранят в безопасном для домашних животных и детей месте. Для этих целей используют полки шкафа (желательно верхние). Температура хранения — не более 18° C. Срок годности — 24 месяца.

Аналоги (кратко)

Лекарственное средство имеет несколько дженериков со сходным терапевтическим действием. К ним относят:

Теотард. Выпускается в форме капсул. В составе присутствует теофиллин — производное ксантина. Оказывает бронходилатирующее действие, быстро ликвидируя непроходимость бронхиальных каналов. Стоимость — 180-195 руб.
Теопэк. Форма выпуска — таблетки. Основной компонент — ингибитор фосфодиэстеразы, производное пурина. Благодаря способности медикамента оказывать вазодилатирующее действие, кровоток в почках усиливается, гладкие мышцы бронхов расслабляются. Цена — от 200 руб.
Аэрофиллин. Действующее вещество — доксофиллин. В продажу препарат поступает в форме таблеток. Спазмолитик способен оказывать бронхорасширяющее действие. Сократительная функция гладкомышечной ткани бронхов при систематическом применении снижается. Стоимость — 122 руб.
Неофиллин. Таблетки пролонгированного действия содержат теофиллин. Бронхолитик способен улучшать функциональную активность дыхательной и межреберной мускулатуры. Цена — 55 руб.

Препараты находятся в разной ценовой категории. Каждый из них имеет ряд противопоказаний, поэтому медикаменты назначаются врачом после детального обследования. Самостоятельный выбор лекарства категорически запрещен.

Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
- одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
- детский возраст до 6 месяцев,
- острая порфирия,
- острый период инфаркта миокарда,
- пароксизмальная тахикардия.

Меры предосторожности

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
- флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
- циметидин;
- макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
- хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
- флуконазол;
- изониазид;
- пропранолол;
- аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
- оральные контрацептивы;
- мексилетин, пропафенон;
- блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
- лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
- дисульфирам;
- интерферон альфа, вакцины против гриппа;
- метотрексат;
- зафирлукаст;
- такрин;
- тиабендазол;
- гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:
- рифампицин;
- противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
- ритонавир;
- аминоглютетимид;
- сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
- ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
- литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
- бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
- хинолоны (повышенный риск судорог);
- общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
- панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
- симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
- β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
- β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
- сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
- аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
- антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
- доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
- гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).

Беременность и лактация

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
- дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
- дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
- здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
- пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
- пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Передозировка

Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
- кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
- плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.