Престариум – инструкция по применению и показания, состав, побочные эффекты и цена. Престариум А: инструкция по применению Показания к применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Престариум . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Престариума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Престариума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Престариум - ингибитор АПФ. Снижает артериальное давление, что связано, главным образом, с нарушением образования ангиотензина 2 и устранением его суживающего влияния преимущественно на артериальные сосуды, а также стимулирующего действия ангиотензина 2 на секрецию альдостерона. При длительном применении Престариум способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка.

У больных с хронической сердечной недостаточностью Престариум уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина, снижает частоту реперфузионных аритмий. Престариум нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение ЧСС. В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы).

Состав

Периндоприла третбутиламиновая соль + вспомогательные вещества (Престариум).

Периндоприла аргинин + вспомогательные вещества (Престариум А).

Фармакокинетика

После приема внутрь Престариум быстро всасывается из ЖКТ. Приблизительно 27% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат - активный метаболит. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов - все они являются неактивными веществами. Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно уменьшая биодоступность препарата. Периндоприлат выводится почками.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки утром, перед приемом пищи.

При назначении ингибиторов АПФ пациентам с выраженной активированной РААС (при реноваскулярной артериальной гипертензии, нарушении водно-солевого баланса, терапии диуретиками, тяжелой артериальной гипертензии, сердечной декомпенсации) может отмечаться непредсказуемое резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум.

При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум составляет 2.5 мг. При этом необходимо контролировать функции почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 10 мг в сутки.

Сердечная недостаточность

Лечение препаратом Престариум в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2.5 мг 1 раз в сутки, утром. В последующем, в зависимости от переносимости и ответа на терапию, через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием солей при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функции почек и содержание калия в плазме крови следует контролировать как до начала, так и в процессе терапии.

Профилактика повторного инсульта

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум следует начинать с дозы 2.5 мг в течение первых 2 недель до введения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений

При стабильной ИБС терапию препаратом Престариум следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Затем суточная доза должна быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек).

Побочное действие

• снижение функции почек;
• кашель;
• затруднение дыхания;
• бронхоспазм;
• ангионевротический отек;
• эозинофильная пневмония;
• ринит;
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• нарушение вкуса;
• диарея;
• запор;
• снижение аппетита;
• сухость во рту;
• кожная сыпь;
• кожный зуд;
• крапивница;
• головная боль;
• астения;
• головокружение;
• звон в ушах;
• нарушения зрения;
• мышечные судороги;
• парестезии;
• снижение настроения;
• нарушения сна;
• спутанность сознания;
• потливость;
• нарушение сексуальной функции;
• чрезмерное снижение АД и связанные с ним симптомы;
• аритмия;
• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
• тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, единичные случаи агранулоцитоза или панцитопении.

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе (врожденная/идиопатическая или связанная с предшествующим лечением ингибитором АПФ реакция);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
• лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата Престариум в 1 триместре беременности. При планировании или подтверждении беременности необходимо перейти на альтернативную терапию. Адекватных строго контролируемых клинических исследований по изучению действия ингибиторов АПФ в 1 триместре беременности не проводилось. В ограниченном количестве случаев применения ингибиторов АПФ в 1 триместре беременности не наблюдалось каких-либо пороков развития, связанных с фетотоксичностью.

Периндоприл противопоказан во 2 и 3 триместрах беременности, т.к. имеются данные о проявлении фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион (выраженное уменьшение объема околоплодной жидкости), задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (нарушение функции почек, гипотензия, гиперкалиемия). Если терапия периндоприлом проводилась во 2 и/или 3 триместрах беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.

Неизвестно, выделяется ли периндоприл с грудным молоком у человека, поэтому не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

У пациентов со стабильной ИБС в случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии (значительного или нет) в период первого месяца терапии Престариумом А, следует оценить преимущества и риск до продолжения лечения.

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретическими средствами, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, а также при рвоте и диарее. В большинстве случаев эпизоды выраженного снижения АД отмечаются у больных с тяжелой сердечной недостаточностью как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при се отсутствии. Наиболее часто этот побочный эффект отмечается у пациентов, получающих "петлевые" диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или при нарушениях функции почек. У таких пациентов лечение должно начинаться под тщательным медицинским контролем, желательно в условиях стационара. При этом препарат назначается в малых дозах, с последующим тщательным титрованием дозы. По возможности, следует временно прекратить терапию диуретическими средствами. Подобный подход также применяется у больных со стенокардией или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений.

Перед назначением препарата Престариум, как и других ингибиторов АПФ, и во время его приема следует тщательно контролировать уровень АД, показатели функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови.

С целью уменьшения вероятности развития симптоматической артериальной гипотензии у больных, получающих терапию диуретиками в высоких дозах, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить за несколько дней до начала применения препарата Престариум.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положении лежа на спине. При необходимости следует произвести восполнение ОЦК при помощи в/в введения физиологического раствора. Выраженное снижение АД при первом приеме препарата не является препятствием для дальнейшего назначения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено при условии тщательного подбора дозы препарата.

У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, развивающаяся в начальном периоде терапии ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. Иногда развивающаяся при этом острая почечная недостаточность носит, как правило, обратимый характер.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ могут повышаться концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение ингибиторов АПФ у больных с реноваскулярной артериальной гипертензией сопровождается повышением риска развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких больных начинают под тщательным медицинским наблюдением с назначением препарата в малых дозах и дальнейшим адекватным подбором дозы. В течение первых нескольких недель терапии необходимо временно прекратить лечение диуретическими средствами и контролировать функцию почек.

У некоторых больных, страдающих артериальной гипертензией, при наличии ранее не выявленной почечной недостаточности, особенно при сопутствующем назначении диуретических средств, может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. В этом случае рекомендуется снижение дозы препарата Престариум и/или отмена диуретика.

У больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Данные о применении препарата Престариум при трансплантации почек отсутствуют.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани может развиваться у больных, получающих ингибиторы АПФ, особенно в течение первых нескольких недель терапии. В редких случаях тяжелый ангионевротический отек может возникать на фоне продолжительного применения ингибитора АПФ. В подобных случаях лечение ингибитором АПФ должно быть немедленно прекращено, в качестве замены следует назначить препараты другой фармакотерапевтической группы.

Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может привести к летальному исходу. При его развитии экстренная терапия включает в себя, помимо других назначений, немедленное подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (1 мг/мл) 0.3-0.5 мл или медленное внутривенное его введение (в соответствии с инструкцией по приготовлению инфузионного раствора) под контролем ЭКГ и АД. Пациент должен быть госпитализирован для лечения и наблюдения не менее чем на 12-24 ч и до полного исчезновения симптомов данной реакции.

При проведении процедуры афереза ЛПНП с помощью декстран-сульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АПФ у пациентов могут развиться анафилактические реакции.

Имеются отдельные сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии пчелиным ядом (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры.

Прием ингибиторов АПФ иногда ассоциируется с синдромом, начинающимся с развития холестатической желтухи, прогрессирующей в фульминантный некроз печени, и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не ясен. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия могут развиться на фоне терапии ингибиторами АПФ. При нормальной функции почек и отсутствии других осложнений нейтропения возникает редко. Ингибиторы АПФ назначаются только в экстренных случаях при наличии системных васкулитов, проведении иммунодепрессивной терапии, приеме аллопуринола или прокаинамида, а также при комбинировании всех перечисленных факторов, особенно на фоне предшествующей почечной недостаточности. Имеется риск развития тяжелых инфекционных заболеваний, резистентных к интенсивной антибиотикотерапии. При проведении терапии периндоприлом у пациентов с вышеперечисленными факторами необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов и предупредить больного о необходимости информировать лечащего врача о появлении любых симптомов инфекции.

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, состояние которых требует хирургического вмешательства и/или при необходимости общей анестезии, может привести к развитию артериальной гипотензии или коллапсу, что обусловлено резким усилением антигипертензивного действия. Прием периндоприла следует прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии необходимо поддерживать АД путем восполнения ОЦК.

На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии, особенно при наличии у пациента почечной и/или сердечной недостаточности, неконтролируемом сахарном диабете. Обычно не рекомендуется назначать препараты калия, калийсберегающие диуретики и другие препараты, ассоциированные с риском повышения содержания калия (например, гепарин) из-за возможности возникновения выраженной гиперкалиемии. Если совместный прием указанных препаратов является необходимым, то терапия должна сопровождаться регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ необходимо тщательно контролировать содержание глюкозы в крови.

В связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат, Престариум противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции. В таблетках препарата Престариум по 2.5 мг, 5 мг и 10 мг содержится 36.29 мг, 72.58 мг и 145.16 мг лактозы моногидрата соответственно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Лекарственное взаимодействие

В начальном периоде лечения у некоторых пациентов на фоне терапии диуретиками, особенно при избыточном выведении жидкости и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества воды и/или хлорида натрия, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла следует проводить с осторожностью.

На фоне терапии ингибиторами АПФ, как правило, содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, но иногда может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид) и препаратов калия, калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови. В связи с этим их совместное назначение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Эти комбинации следует применять только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и постоянно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Совместное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития может приводить к обратимому повышению концентрации лития в сыворотке крови и развитию литиевой токсичности. Дополнительное назначение тиазидных диуретиков на фоне сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ увеличивает уже существующий риск развития литиевой токсичности. Совместный прием ингибиторов АПФ и лития не рекомендуется. Если данной комбинации избежать невозможно, то необходимо проводить регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

Назначение НПВС может сопровождаться ослаблением антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Более того, установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, при этом возможно также ухудшение функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, возникающая, как правило, при уже существующем нарушении функции почек у пациентов пожилого возраста или на фоне обезвоживания организма.

Антигипертензивный эффект препаратов может усиливаться на фоне сочетанного применения с ингибиторами АПФ. Применение нитроглицерина и/или других сосудорасширяющих средств может привести к дополнительному гипотензивному эффекту.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ аллопуринола, иммунодепрессантов, в т.ч. цитостатических средств и системных ГКС, прокаинамида возможно повышение риска развития лейкопении.

Назначение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен наблюдается в первые недели сочетанного применения этих препаратов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Совместное назначение с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении такой комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ.

Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

Периндоприл можно назначать совместно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве тромболитика), тромболитическими средствами, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Этанол (алкоголь) усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Аналоги лекарственного препарата Престариум

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арентопрес;
• Гиперник;
• Коверекс;
• Парнавел;
• Периндоприл;
• Периндоприл Пфайзер;
• Периндоприл-Рихтер;
• Периндоприла аргинин;
• Периндоприла терт-бутиламин;
• Периндоприла эрбумин;
• Перинева;
• Перинпресс;
• Престариум А;
• Стопресс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Артериальная гипертензия - довольно распространенная сосудистая патология. Гипертония, как ее еще называют, встречается в любом возрасте. Это серьезное заболевание, которое требует тщательного лечения и контроля. Повышенное давление чревато осложнениями, которые могут привести к существенному ухудшению самочувствия, летальному исходу. При ухудшении самочувствия необходимо обратиться к врачу, чтобы пройти обследование и начать прием

На современном фармацевтическом рынке представлено огромное количество медикаментов, которые могут за короткое время привести давление в норму. Одним из востребованных и эффективных средств при гипертонии является препарат «Престариум А» (10 мг). Инструкция по применению описывает, как правильно принимать средство.

Основные данные

Медикамент изготавливается в виде капсул белого или зеленого цвета. Цвет лекарства зависит от дозировки препарата. Основным элементом в составе медикамента «Престариум А» является периндоприла аргинин в количестве 2,5, 5 и 10 мг. Относится лекарство к группе гипотензивных лекарств, что считаются ингибиторами АПФ. Препарат оказывает следующие виды воздействий на организм:

• сосудорасширяющий эффект;
• понижает секрецию альдостерона;
• в положении лежа и сидя снижается диастолическое и систолическое давление;
• уменьшается ОПСС, что в последствии способствует снижению давления;
• ускоряется периферический кровоток;
• у препарата нет синдрома отмены;
• восстанавливает структуру артерий;
• снижает гипертрофию левого желудочка.

Также назначается при сердечной недостаточности лекарство. Обязательно должна быть изучена перед началом терапии препарата «Престариум» инструкция по применению. При каком давлении назначаются таблетки и в какой дозе, подскажет врач.

Когда использовать лекарство?

Медикамент имеет следующие показания:

• гипертоническая болезнь;
• сердечная недостаточность (хроническая);
• профилактика инсульта;
• ишемия.

Также препарат назначают для снижения вероятности развития осложнений после операций на сердце.

Противопоказания:

• Склонность к аллергическим реакция, отек Квинке в анамнезе;
• наследственный ;
• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• непереносимость лактозы;
• период вынашивания плода;
• период кормления младенца грудью;
• несовершеннолетний возраст;
• гиперчувствительность к элементам в составе лекарства;
• заболевания соединительной ткани;
• прием диуретиков, калийсодержащих средств;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• трансплантация почки.

Прежде чем начинать терапию, необходимо подробно изучить все противопоказания, что касаются медицинского средства «Престариум». назначается в индивидуальной дозировке с учетом тяжести заболевания.

Дозировка

Лекарство принимается утром, в одно и то же время. Суточная норма зависит от клинической ситуации и степени понижения давления на фоне терапии. Можно начать прием с дозировки таблеток «Престариум» 5 мг и постепенно при необходимости повысить ее. Лекарство используется как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Максимальная дневная норма не должна быть более 10 мг. Если совместно пациент пьет диуретики, то лекарство от давления назначается в наименьшей дозе. Больным с сердечной патологией назначают аналогичный прием препарата.

Нет достоверных данных о передозировке лекарственным средством. В исключительных случаях могут развиться следующие симптомы:

• кардиогенный шок;
• резкое понижение давления;
• кашель;
• беспокойство;
• тахикардия;
• почечная недостаточность.

Если возникла интоксикация, то пациенту надо промыть желудок, принять абсорбент и начать восстанавливать водно-электролитный баланс при помощи инфузионной терапии. Такие мероприятия необходимо проводить при отравлении препаратом «Престариум». Цена на средство в аптеках Москвы составляет около 460 рублей за упаковку.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя совместно принимать препарат со следующими лекарствами:

• алискирен и алискиренсодержащие средства;
• калийсберегающие диуретики;
• соли калия;
• иммунодепрессанты;
• «Гепарин»;
• «Эстрамустин»;
• препараты лития;
• гипогликемические средства;
• «Баклофен»;
• антидепрессанты;
• «Аспирин»;
• симпатомиметики.

Гипотензивный эффект может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, в том числе нитратами короткого и пролонгированного действия.

Побочные явления

Только по назначению специалиста стоит принимать препарат «Престариум». Побочные действия могут развиваться при несоблюдении рекомендаций врача. Насторожить должны следующие симптомы:

• парастезия;
• мигрень;
• шум в ушах;
• сильное снижение давления;
• сонливость;
• нарушение зрения;
• кашель;
• бронхоспазм;
• астения;
• боль в грудной клетке.

Такие побочные эффекты характерны при максимальной дозе препарата «Престариум А» - 10 мг. Инструкция по применению описывает, при каких симптомах стоит увеличить суточную норму медикамента.

Если найти средство в аптеке не удалось, специалист сможет подобрать подходящий заменитель. Наиболее востребованные аналоги будут описаны далее.

«Би Престариум»

Лекарство относится к группе комбинированных средств для лечения повышенного давления. В состав входят периндоприл и амлодипин. Медикамент имеет схожие показания к применению. «Престариум» и «Би Престариум» практически не отличаются.

Препарат оказывает следующие воздействия:

• снижает давление (при этом частота сокращений сердца не меняется);
• повышает периферический отток;
• увеличивает отток из почек;
• понижает гипертрофию левого желудочка;
• повышает эластичность крупных артерий;
• расширяет просвет сосудов;
• восстанавливает кровоток в коронарных сосудах;
• снижает постнагрузку на миокард;
• увеличивает толерантность к физическим нагрузкам;
• снижает риск

Средство «Би Престариум» достаточно быстро помогает нормализовать показатели давления. Если у пациента нет положительного терапевтического эффекта, то врач назначает дополнительно прием гипотензивного средства другой группы. Только так можно достичь желаемого результата и улучшить самочувствие гипертоника. Положительный эффект заметен уже через несколько часов после приема лекарства.

Когда используется препарат?

Средство имеет следующие показания:

• артериальная гипертензия;
• сердечная патология.

Противопоказания к приему средства «Би Престариум»:

• гиперчувствительность к компонентам в составе лекарства;
• непереносимость лактозы;
• наследственный ангионевротический отек;
• острый инфаркт;
• беременность;
• лактация;
• нарушение функции кроветворения;
• прием иммунодепрессантов.

Идентичные противопоказания имеет препарат «Престариум». Действие этих двух средств основано на снижении давления и нормализации работы сердца.

Медикамент назначается для перорального приема. Таблетка покрыта специальной защитной пленкой, поэтому ее не рекомендуется разжевывать. Необходимо пить лекарство утром, после завтрака, желательно в одно и то же время. Дозировка средства зависит от тяжести заболевания, индивидуальных особенностей организма пациента. Суточная норма не должна быть более 10 мг. Такая же дозировка характерна для лекарства «Престариум» (10 мг, как мы уже говорили, - максимальная доза). Превышение этой нормы может привести к развитию побочных явлений.

Препарат «Перинева»

Средство относится к препаратам - ингибиторам АПФ. Выпускается в форме таблеток белого цвета в дозе 4 и 8 мг. В состав лекарства входит периндоприл эрбумин.

Действие:

• снижает диастолическое и систолическое давление;
• ускоряет периферический кровоток;
• снижает ОПСС;
• усиливает почечный отток;
• уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Тем, кто не знает, чем заменить «Престариум», стоит использовать средство «Перинева».

Показания:

• артериальная гипертензия;
• профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными патологиями;
• ИБС. Снижение риска заболеваний сердца и сосудов.

Показания к применению «Престариум» и «Перинева» имеют схожие. Но использовать любой медикамент необходимо только после консультации с врачом.

Противопоказания:

• если есть в анамнезе ангионевротический отек различной этиологии;
• непереносимость лактозы наследственного характера;
• возраст до 18 лет;
• почечная и печеночная недостаточность;
• беременность;
• лактация;
• острый инфаркт миокарда.

С осторожностью назначаются таблетки при сахарном диабете, заболеваниях крови, пониженном давлении. Стоит внимательно изучить все противопоказания к приему препаратов «Перинева» и «Престариум». Цена лекарства в аптеках Москвы составляет около 260 рублей.

Дозировка препарата «Перинева»

Лекарство используется один раз в сутки, в утреннее время, после приема еды. Рекомендуется сначала начать пить 4 мг лекарства, затем при необходимости повысить норму до 8 мг. Для пожилых больных доза не должна превышать 2 мг.

Передозировка может привести к развитию следующих симптомов:

• выраженное снижение давления;
• нарушение водного и электролитного баланса;
• тревога;
• кашель;
• тахикардия;
• почечная недостаточность.

Чтобы устранить симптомы передозировки, необходимо ввести больному препараты для стабилизации давления и нормализации электролитного обмена. Внимательно следует соблюдать дозировку, что назначил врач к средствам «Перинева» и «Престариум». Инструкция по применению этих таблеток содержит данные о составе и особенностях приема.

Взаимодействие с другими лекарствами. Условия хранения

Нельзя совместно принимать:

• диуретики;
• калийсодержащие продукты и биодобавки;
• средства с литием;
• «Аспирин»;
• гипогликемические препараты;
• симпатомиметики.

Препарат хранится при температуре не больше 25 градусов в недоступном для детей месте. В аптеке отпускается по рецепту.

Средство «Периндоприл»

Обладает сосудорасширяющим свойством, уменьшает постнагрузку миокарда, увеличивает и толерантность к физическим нагрузкам. Показания к применению «Престариума» и «Периндоприла» также очень схожи.

Лекарство назначают при таких патологиях:

• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия.

Противопоказания:

• ангионевротический отек различной этиологии;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к главному веществу.

Дозировка «Периндоприла»

Начальная доза средства может составлять от 1 до 2 мг в сутки за один прием. Необходимо стараться пить лекарство в одно и то же время и запивать небольшим количеством воды. При сердечной недостаточности доза составляет от 2 до 4 мг в сутки. При артериальной гипертензии максимальная норма не должна превышать 8 мг.

• миорелаксанты;
• петлевые диуретики;
• трициклические антидепрессанты;
• симпатомиметики;
• «Индометацин»;
• «Инсулин»;
• калийсодержащие средства.

• сухой кашель;
• нарушение вкуса;
• диарея;
• судороги;
• головокружение;
• мигрень;
• сыпь;
• сексуальные нарушения.

Перед началом лечения обязательно должны быть изучены показания к применению. «Престариум», «Периндоприл», «Перинева» - все эти лекарства способны нормализовать состояние гипертоника. Но самолечением заниматься не стоит. Любой препарат должен назначить врач.

Особые указания

Все описанные препараты запрещены для назначения в детском возрасте. Средство необходимо хранить не более двух лет при температуре 25 градусов в темном и недоступном для малышей месте. При нарушении функции почек нужно проводить коррекцию дозы лекарства и делать соответствующие анализы. Во время лечебного процесса следует воздержаться от гемодиализа с использованием полиакринонитрильных мембран. Пациентам с низким содержанием натрия и жидкости необходимо провести профилактику водно-электролитных нарушений.

Всем пациентам с диагнозом «гипертоническая болезнь» нужно контролировать показатели давления два раза в сутки. Все данные следует заносить в блокнот и предоставлять терапевту на приеме. По этим результатам врач сможет пересмотреть дозировку препарата. Если есть необходимость, то суточную норму нужно повысить до максимальных показателей, чтобы улучшить состояние больного.

Периодически пациенту назначают пройти процедуру ЭКГ, позволяющую проследить изменения в работе левого желудочка сердца. Только совместными усилиями доктора и пациента можно приостановить процесс гипертонической болезни, тем самым продлив больному жизнь. Стоит учитывать, что гипертония требует регулярной терапии. Многим приходится пить таблетки на протяжении всей жизни.

Подробную информацию содержит о средстве «Престариум» инструкция по применению. При каком давлении принимать таблетки, когда от терапии стоит отказаться - обо всем сможет рассказать также и врач. Пренебрегать рекомендациями не стоит.

Содержание

Этот лекарственный препарат представляет собой ингибитор АПФ (ангиотензин-превращающего фермента), который снижает артериальное давление, сокращает риск повторения инсульта при цереброваскулярной недостаточности, улучает состояние миокарда. Престариум – эффективное средство для лечения гипертонии, которое, кроме того, используют при системной терапии сердечной недостаточности.

Состав и форма выпуска

Существует несколько лекарственных форм выпуска таблеток, отличающихся дозировкой. В аптеке можно приобрести такие варианты дозировки средства:

• по 2,5 мг (таблетки белые, круглые, двояковыпуклые);
• по 5 мг (бледно-зеленые, продолговатые, закругленные с обеих сторон, имеют насечки на двух боковых сторонах, на одну лицевую сторону нанесена гравировка в виде логотипа компании);
• по 10 мг (зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют гравировку в форме сердца с одной стороны и логотип с другой).

Кроме перечисленных, выпускаются диспергируемые в ротовой полости таблетки. Они продаются во флаконах с дозатором по 30 штук. Выше перечисленные формы лекарственного средства расфасованы по 14, 29 и 30 штук в упаковке. Состав препарата:

Вещество	Дозировка для таблеток по 2,5 мг	Дозировка для таблеток по 5 мг	Дозировка для таблеток по 10 мг
Аргинин периндоприла (основной компонент)
Мальтодекстрин
Коллоидный диоксид кремния
Карбоксиметилкрахмал натрия
Моногидрат лактозы
Стеарат магния

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство, согласно инструкции, снижает давление в капиллярах легочной ткани, приводя к регрессии расширенного левого желудочка. Медикамент восстанавливает эластичность стенок крупных сосудов. Таблетки Престариум стабилизируют изоферментный профиль миозина (белка, из которого состоят сократительные волокна мышц), приводя в норму работу сердечно-сосудистой системы, снижая преднагрузку и постнагрузку, успокаивая частоту сердечных сокращений (ЧСС). Препарат усиливает региональное кровоснабжение мышечной ткани и снижает давление в просвете желудочков.

После завершения применения лекарства синдром отмены не развивается (при соблюдении инструкции). Максимальная концентрация активных веществ лекарства в крови наблюдается спустя час после приема таблеток. Метаболиты (продукты распада) удаляются из организма преимущественно через почки и мочевыделительную систему. Инструкция к препарату содержит данные о регистрации стойкого терапевтического эффекта на четвертый день лечения таблетками.

Показания к применению Престариума

Артериальная гипертензия является распространенной патологией сосудов. Это серьезное заболевание требует незамедлительного и тщательного лечения. Повышенное давление грозит серьезными осложнениями, способными привести к сильному ухудшению самочувствия и даже стать причиной летального исхода. При ухудшении самочувствия человеку следует обратиться к врачу, который назначит прием гипотензивных средств. Престариум – это один из подходящих препаратов. Показаниями к применению лекарства, согласно инструкции, являются:

• сердечная недостаточность хронического типа;
• гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца хронической формы (с целью снижения риска развития инсульта, инфаркта миокарда и других осложнений);
• профилактика повторного инсульта (таблетки назначаются в сочетании с Индапамидом).

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, медикамент следует принимать по 1 таблетке в сутки перед завтраком. Если вы забыли осуществить прием, выпейте лекарство перед следующей трапезой в течение дня. Медикамент нужно глотать целиком, запивая небольшим количеством воды (не разжевывая и не измельчая другими способами). Диспергирующую таблетку следует положить на язык и держать, пока она не распадется на несколько фрагментов, после проглотить их со слюной. Дозировка лекарства подбирается для каждого пациента индивидуально, на основании показаний, уровня давления, пр.

Престариум А

Инструкция по применению Престариума А предполагает использования таблеток как для монотерапии, так и в составе системного лечения. Начинать прием рекомендуется с дозировки 5 мг в сутки, после чего, при необходимости, количество лекарства увеличивают до дозы в 10 мг. При выраженном сужении почечных сосудов, недостаточном объеме циркулируемой крови, декомпенсированной сердечной недостаточности, сниженном содержании электролитов (кальция, калия, хлора, магния или натрия) после приема первой таблетки может резко снизиться артериальное давление.

Максимальный риск снижения АД в начале лечения отмечается у пациентов, одновременно принимающих диуретики (мочегонные средства). Больным с перечисленными патологиями, согласно инструкции по применению, в начале терапии следует принимать по 2,5 мг в сутки, и лишь спустя неделю, после того, как организм привыкнет к эффекту лекарства, повысить дозировку до необходимой. Доводить последнюю до максимальной дозы (10 мг) допускается не раньше, чем спустя месяц после начала лечения.

При недостаточности сердца таблетки применяют по 2,5 мг в сочетании с калийнесберегающими мочегонными препаратами. Спустя 2 недели, при хорошей переносимости медикамента, дозировку повышают до суточных 5 мг, такой она остается до завершения курса терапии. Пациентам, у которых вместе с сердечной недостаточностью диагностирован дефицит электролитов либо малокровие, перед применением диуретиков вместе с Престариумом А следует скорректировать данные состояния.

При повторном курсе или с профилактической целью таблетки, согласно инструкции, принимают вместе с Индапамидом. В первые двое суток пьют один лишь Престариум А дозировкой 2,5 мг, а после начинают дополнять препарат Индапамидом, переходя на таблетки по 5 мг. Чтобы сократить риски сердечно-сосудистых осложнений при ишемии, лекарство Престариум начинают принимать по 5 мг в сутки. Спустя 14 дней дозировку увеличивают до 10 мг (при условии хорошей переносимости медикамента пациентом).

Би-Престариум

Для лечения первичной гипертонии, согласно инструкции по применению препарата, показан прием 4 мг Би-Престариума в сутки. Если ожидаемого эффекта нет, дозировку повышают до 8 мг. При наличии у пациента реноваскулярной гипертензии, при которой происходит сужение почечных сосудов, рекомендуется применение 2 мг лекарства в сутки. Дозировку допускается повышать до 8 мг, если того требует состояние пациента, но это решение может принимать исключительно врач.

Терапию сердечной недостаточности осуществляют Би-Престариумом в сочетании с калийсберегающим диуретиком. Рекомендуется начинать применение первого в суточной дозировке 2 мг, а спустя 1-2 дня повысить ее до 4 мг. Во избежание повторного инсульта у людей с цереброваскулярными патологиями, таблетки принимают по 2 мг в день. Такая дозировка соблюдается 2 недели, после чего к препарату добавляют Индапамид и, при необходимости количество Би-Престариума увеличивается до 4 мг.

Особые указания

Если применение Престариума необходимо для сокращения риска сердечно-сосудистых осложнений у людей, ранее переживших инфаркт миокарда либо коронарную реваскуляризацию, возможна нестабильная стенокардия в течение первого месяца приема таблеток. Для продолжения терапии пациента врачу следует оценить соотношение пользы и риска. Во время применения лекарства важно принять во внимание, что это может спровоцировать резкое понижение АД. Симптоматическая гипотензия зачастую наблюдается у людей с неосложненным течением гипертензии.

Высокий риск снижения АД появляется на фоне низкого объема циркулирующей крови (это может являться последствием приема диуретиков, соблюдения бессолевой диеты, диареи, рвоты, диализ крови, пр.). Появление симптомов гипотензии иногда наблюдается при сердечной недостаточности. Больным с такой проблемой важно тщательно контролировать АД, работу почек, уровень содержания калия в крови. Этот подход применим и для пациентов с ишемией сердца в сочетании с цереброваскулярными патологиями. У последних выраженная гипотензия может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.

При развитии артериальной гипотензии больного переводят в положении лежа на спине, приподнимая его ноги. При необходимости наполненность кровотока восполняют посредством внутривенного введения 0,9% хлорида натрия. Поскольку преходящая гипотензия не является причиной полной отмены терапии препаратом, лечение возобновляется после восполнения циркулирующей крови и нормализации АД.

При возникновении симптомов выраженного снижения АД необходимо сократить дозировку либо отменить применение лекарства. Если у пациента диагностирована обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, обструктивная кардиомиопатия) либо митральный стеноз, то назначается препарат с осторожностью. При терапии больных, находящихся на гемодиалезе с применением высокопроточных мембран, могут происходить анафилактические реакции. В этом случае рекомендуется сменить медикамент.

У некоторых пациентов, принимающих таблетки, развивается повышенная чувствительность или ангионевротический отек. При этом требуется проведение неотложных мероприятий, особенно, если отечность возникает в области языка или гортани. Во время приема средства у больных с отягощенным анамнезом по ангионевротическому отеку, не связанному с применением ингибиторов АПФ, может наблюдаться высокий риск его развития. Если препарат Престариум назначается больному сахарным диабетом, в течение первого месяца терапии важно контролировать уровень глюкозы в крови.

Во время применения Престариума может развиваться анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Если у пациента отсутствуют нарушения почечной работы и другие отягощающие факторы, нейтропения возникает крайне редко. Согласно инструкции, с осторожностью следует принимать таблетки при наличии исходного нарушения функции почек, системных недугов соединительной ткани, при одновременном применении Престариума с иммунодепрессантами, прокаинамидом или аллопуринолом.

У некоторых пациентов во время применения лекарства развивались тяжелые инфекции, некоторые из которых имели высокую устойчивость к антибиотикам. Таким пациентам рекомендуется периодически проверять количество лейкоцитов в крови. При осуществлении дифференциальной диагностики кашля следует учитывать, что он может появляться вследствие приема лекарства.

Лечение должно быть прекращено за сутки до хирургического вмешательства и применения средств общей анестезии. Факторами риска развития гиперкалиемии во время применения Престариума являются:

• ухудшенная работа почек, недостаточность органа;
• возраст старше 70 лет;
• сахарный диабет;
• сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками;
• острая недостаточность сердца;
• метаболический ацидоз;
• обезвоживание (дегидрация);
• одновременный прием препаратов калия, других лекарств, увеличивающих содержания этого вещества в крови.

При беременности

Согласно инструкции, применение Престариума во время беременности и лактации противопоказано. При этом медикамент сразу отменяют, заменяя его другим средством, безопасным для больных этой группы. Если пациентка принимала лекарство во втором или третьем триместре беременности, для оценки состояния черепа плода и его почечной функции проводят УЗИ. Младенцы, чьи мамы во время беременности принимали ингибиторы АПФ, должны находиться под наблюдением из-за риска возникновения артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При неэффективности монотерапии (лечения с применением лишь одного средства от давления) рекомендовано сочетание Престариума с медикаментами из других фармакологических категорий, включая:

• мочегонные средства (Фуросемид, Торасемид, Индапамид, Гипотиазид) являются оптимальными для комбинации с Престариумом;
• селективные бета-блокаторы (Карведилол, Бисопролол, Метопролол) обеспечивают более эффективное снижение АД и частоты сердечных сокращений;
• блокаторы медленных кальциевых каналов (Леркамен, Амлодипин) помогают устранить/предотвратить осложнения, развивающиеся у людей с ишемией сердца или высокой ЧСС;

С ингибиторами АПФ и сартанами препарат комбинировать не рекомендуется, поскольку механизм действия таких препаратов во многом совпадает, а смысл системной терапии заключается в ее способности влиять на разные составляющие патологии. Запрещено применение таблеток вместе с солями калия и калийсберегающими диуретиками типа Спиронолактона, Амилорида, Триамтерена. С осторожностью назначают Престариум в комбинации с препаратами лития, анестетиками, противодиабетическими средствами, наркотическими анальгетиками, цитостатиками, кортикостероидами.

Побочные действия Престариума

Во время применения препарата, согласно инструкции, у больного может возникнуть аллергия, выражающаяся крапивницей, зудом, высыпаниями, покраснением кожи. Не исключается вероятность приступообразного сухого кашля – распространенного побочного эффекта ингибиторов АПФ, обусловленный их фармакокинетикой. Во время применения лекарственного средства могут возникать следующие негативные реакции:

• органы чувств – ухудшение зрения, шум в ушах;
• сердечно-сосудистая система – сильное снижение АД, тахикардия, васкулит, стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, инсульт;
• лимфосистема, органы кроветворения – эозинофилия, снижение уровня гемоглабина и гематокрина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• нервная система – вертиго, головокружения, парестезия (нарушение чувствительности), головные боли, слабость, обмороки, спутанность сознания;
• дыхательная система – кашель, одышка, бронхоспазм, ринит;
• пищеварительная система – сухость слизистой ротовой полости, боль в животе, рвота, запор, тошнота, диспепсия, панкреатит;
• мочеполовая система – нарушение потенции, почечная недостаточность;
• опорно-двигательная система – спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Передозировка

В инструкции нет развернутой информации о передозировке лекарством. Основными симптомами превышения дозы препарата являются:

• кашель;
• беспокойство;
• брадикардия;
• почечная недостаточность;
• состояние шока;
• снижение АД;
• нарушение электролитного баланса;
• гипервентиляция;
• тахикардия.

При развитии выраженной гипотензии после приема таблеток человека следует уложить на спину, приподняв ноги над уровнем тела. При необходимости врач осуществляет внутривенную инфузию 0,9% раствора хлорида калия, катехоламинов. Активное вещество препарата можно удалить из организма путем диализа. При возникновении устойчивости к лечению брадикардии иногда требуется установка искусственного водителя ритма. У пациента должны постоянно контролироваться жизненные показатели, уровень сывороточная концентрация электролитов и креатинина в крови.

Противопоказания

Существует два типа запретов для использования Престариума – абсолютные и относительные. К числу первых относятся следующие:

• отек Квинке;
• наследственный или приобретенный ангионевротический отек;
• синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• сахарный диабет, нарушения работы почек (при лечении Престариумом с Алискиреном);
• беременность, кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

Заболевания или состояния, при наличии которых нужно проявлять осторожность, применяя Престариум – это относительные противопоказания. В инструкции указаны следующие факторы, при которых прием медикамента нежелателен:

• сниженный объем циркулирующей крови, обусловленный приемом диуретиков;
• десенсибилизирующая терапия (противоаллергическое лечение);
• малокровие, связанное с приемом диуретиков, другими факторами;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• цереброваскулярные патологии;
• системные недуги соединительных тканей;
• стенокардия;
• почечная, сердечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• состояние после трансплантации почки, наличие лишь одной из них;
• гемодиализ, пр.

Условия продажи и хранения

Согласно инструкции, препарат не требует особых условий хранения, тем не менее, его важно держать в недоступным для детей месте. Срок пригодности таблеток составляет 3 года (для покрытых оболочкой) и 2 года (для диспергируемых). Медикамент отпускается по рецепту врача.

Аналоги Престариума

Если применять препарат нет возможности, врач назначает больному прием одного из аналогов, с учетом побочных симптоматики и противопоказаний. Заменитель Престариума может иметь подобный принцип действия на кровеносную систему, но, зависимо от процентного содержания в нем основного компонента, сокращается риск развития негативных реакций со стороны организма. Это позволяет прибегать к применению замещающего Престариум лекарства пациентам с индивидуальной непереносимостью первого. Как правило, медикамент заменяют следующими средствами:

1. Перинева. Этот аналог Престариума имеет комбинированный состав, сочетающий в себе ингибитор АПФ (периндоприл) и тиазидоподобный диуретик (индапамид). Лекарство устраняет гипертензивные проявления, не влияя при этом на обмен веществ. Перинева расширяет вены, сокращает нагрузку на сердечную мышцу, восстанавливает эластичность артерий, оказывает мочегонный эффект.
2. Парнавел. Согласно инструкции, таблетки применяются при высоком давлении и при комплексном лечении некоторых видов сердечно-сосудистых недугов, к примеру, хронической недостаточности сердца. Активным веществом Парнавела служит периндоприл, который в процессе действия преобразуется в периндоприлат и препятствует сужению сосудов, снижает АД.
3. Периндоприл-Рихтер. Прием этого средства, согласно инструкции, способствует восстановлению эластичности крупных сосудов, снижает давление в легочных капиллярах. Длительный прием препарата уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, снижает АД, увиливает региональный кровоток в мышцах.

Цена Престариума

Назначение таблеток проводится исключительно врачом-кардиологом, который подбирает для пациента индивидуальную терапию, предусматривающую определенную дозировку и длительность применения препарата. Средняя стоимость медикамента в аптеках Москвы.

Престариум А (периндоприл) – ингибитор АПФ. Применяется при гипертонии, недостаточном кровоснабжении органов в состоянии покоя или при нагрузке, стабильной ишемической болезни сердца, а также для предупреждения повторного инсульта. Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) участвует в превращении ангиотензина I в мощный вазопрессор ангиотензин II, а также в деструкции брадикинина, обладающего вазодилатирующим действием. Угнетение АПФ вызывает снижение уровня ангиотензина II в крови. Параллельно по принципу отрицательной обратной связи повышается активность ренина и подавляется выработка альдостерона. В связи с тем, что АПФ снижает уровень брадикинина, подавление этого гормона приводит к активизации калликреин-кининовой системы с одновременным повышением активности простагландиновой системы. Престариум А снижает общее сопротивление всей сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови, в результате чего снижается АД. При этом кровоток в периферических кровеносных сосудах становится более интенсивным, однако ЧСС не увеличивается. Лечебный эффект оказывает не периндоприл (действующее вещество Престариума А), а продукт его метаболизма периндоприлат. Престариум А эффективно лечит гипертонию в любой из ее форм: от мягкой до тяжелой. При его использовании отмечается снижение и верхнего (систолического) и нижнего (диастолического) давления, причем как в вертикальном, так и горизонтальном положении тела. Приведение артериального давления к нормальным значениям достигается относительно быстро.

У пациентов с хорошим терапевтическим ответом на лечение клинически значимое снижение артериальное давления наступает в течение месяца без развития эффекта привыкания. Прекращение фармакотерапии не вызывает «синдром отмены». Престариум А проявляет вазодилатирующий эффект, восстанавливает эластичность крупных кровеносных сосудов, уменьшает левожелудочковую гипертрофию. Сочетание препарата с тиазидными диуретиками усиливает антигипертензивный эффект. Престариум А нормализует сердечную функцию, снижая величину конечно-диастолического давления, создаваемую наполнением желудочка и давление в артерии, выходящей из желудочка. Престариум А быстро абсорбируется из гастроинтестинального тракта. Пиковая концентрация в крови периндоприла отмечается через 1 час после перорального приема периндоприлата – через 3-4 часа. В периндоприлат трансформируется около 27% периндоприла. Период полужизни препарата составляет 1 час. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого снижает биодоступность лекарственного средства. Препарат выводится вместе с мочой. Кратность применения – 1 раз в день. Оптимальное время приема – по утрам, перед завтраком. Стартовая доза – 5 мг. При невыраженном терапевтическом ответе ее повышают до 10 мг. Престариум А, равно как и другие ингибиторы АПФ, может спровоцировать резкое снижение артериального давления (в группе риска – лица со сниженным ОЦК).

Фармакология

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении пациента лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения ЧСС. Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 ч после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 80%) остаточное ингибирование АПФ. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахикардии.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Сердечная недостаточность

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум ® А в дозе 2.5 мг у пациентов с сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по классификации NYHA) статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Цереброваскулярные заболевания

Результаты исследования ПРОГРЕСС, где оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/сут в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/сут в течение последующих 2 недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 - нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического порядка 28% (95% CI (17; 38), р<0.0001) по сравнению с плацебо (10.1% и 13.8%). Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций.

Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Стабильная ИБС

Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2 % по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. C max периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов, не обладающих фармакалогической активностью.

Прием препарата во время еды замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность препарата. Поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи.

Распределение

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном с АПФ, незначительное и носит дозозависимый характер. V d свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.

Выведение

T 1/2 периндоприла из плазмы составляет 1 ч. Периндоприлат выводится почками, T 1/2 несвязанной фракции составляет 3-5 ч. Эффективный Т 1/2 составляет примерно 17 ч, равновесное состояние достигается в течение 4 сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатые, закругленные с двух сторон, с насечками с двух боковых сторон и гравировкой в виде логотипа фирмы на одной из лицевых сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 72.58 мг, магния стеарат - 0.45 мг, мальтодекстрин - 9 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный - 0.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2.7 мг.

Состав оболочки: премикс для пленочной оболочки светло-зеленого цвета Sepifilm 4193 (глицерол (E422a) - 4.5%, гипромеллоза (E464) - 74.8%, макрогол 6000 - 1.8%, магния стеарат - 4.5%, титана диоксид (E171) - 14.328%, медный хлорофиллин (Е141(ii)) - 0.072%) - 1.931 мг, макрогол 6000 - 0.069 мг.

14 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
29 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут утром, перед приемом пищи.

При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.

Артериальная гипертензия

Престариум ® А можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

У пациентов с выраженной активностью РААС (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

В начале терапии препаратом Престариум ® А может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Престариум ® А у данной группы пациентов. Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум ® А.

При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум ® А составляет 2.5 мг. При этом необходимо контролировать функции почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена. При необходимости применение диуретиков можно возобновить.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг/сут. При необходимости, через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг/сут, а затем до максимальной дозы - 10 мг/сут с учетом состояния функции почек.

Сердечная недостаточность

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью препаратом Престариум ® А в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2.5 мг 1 раз/сут, утром. Через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз/сут при условии хорошей переносимости дозы 2.5 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум ® А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функции почек и содержание калия в плазме крови следует контролировать как до начала, так и в процессе терапии.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум ® А следует начинать с дозы 2.5 мг в течение первых 2 недель, затем повышая дозу до 5 мг в течение последующих 2 недель до начала применения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

При стабильной ИБС терапию препаратом Престариум ® А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз/сут. Через 2 недели, при хорошей переносимости и с учетом состояния функции почек, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз/сут в течение 1 недели, затем по 5 мг 1 раз/сут в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут (см. таблицу). Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.

При нарушении функции почек дозу препарата Престариум ® А следует подбирать с учетом КК.

Престариум ® А не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у пациентов данной возрастной группы.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены.

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма, таким как промывание желудка и/или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса. При значительном снижении АД следует перевести пациента в горизонтальное положение на спине с приподнятыми ногами; при необходимости ввести в/в 0.9% раствор натрия хлорида, раствор катехоламинов. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Взаимодействие

Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии (алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм). Одновременное применение препарата Престариум ® А с этими лекарственными препаратами повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Не рекомендуется одновременное применение периндоприла с калийсберегающими диуретиками (такими как триамтерен, амилорид, спиронолактон и его производное эплеренон), солями калия, т.к. возрастает риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Если, тем не менее, одновременное применение показано, то такие комбинации следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, корректировать дозу антигипертензивных препаратов.

У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением. При артериальной гипертензии у пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, диуретики следует либо отменить до начала применения ингибитора АПФ, (при этом калийнесберегающий диуретик может быть позднее вновь назначен), либо ингибитор АПФ следует назначить в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков ингибитор АПФ следует назначать в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.

Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации препаратов. Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.

Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV) глиптином.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами (нейролептики) и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Побочные действия

Профиль безопасности периндоприла согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.

Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались при применении периндоприла, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.

Частота побочных реакций, которые были отмечены в ходе клинических исследований и/или пострегистрационного применения периндоприла, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Классификация показателей частоты рекомендована Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто* - эозинофилия; очень редко - снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: нечасто* - гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС: часто - парестезия, головная боль, головокружение, вертиго; нечасто - нарушения сна, лабильность настроения, сонливость*, обморок*; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения.

Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; нечасто* - васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, сыпь; нечасто - ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани; крапивница; очень редко - многоформная эритема; нечасто* - фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц; нечасто* - артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыводящих путей: нечасто - почечная недостаточность; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.

Общие расстройства и симптомы: часто - астения; нечасто - боль в грудной клетке*, периферические отеки*, слабость*, лихорадка*, падения*.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; нечасто* - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

*Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований.

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях

В исследовании EUROPA проводилась регистрация только серьезных нежелательных явлений. Серьезные нежелательные явления были отмечены у 16 (0.3%) пациентов в группе периндоприла и у 12 (0.2%) пациентов в группе плацебо. В группе периндоприла у 6 пациентов было отмечено выраженное снижение АД, у 3 пациентов - ангионевротический отек, у 1 пациента - внезапная остановка сердца. Частота отмены препарата из-за кашля, выраженного снижения АД или других случаев непереносимости была выше в группе периндоприла по сравнению с группой плацебо.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

Противопоказания

• ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;
• наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
• одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.); терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Престариум ® А противопоказан к применению при беременности.

Престариум ® А не следует применять в I триместре беременности. При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата Престариум ® А следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить альтернативную антигипертензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II или III триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.

Неизвестно, выделяется ли периндоприл с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение препарата Престариум ® А в период лактации (грудного вскармливания). Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Фертильность

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и изменений дозы препарата не требуется.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или наличие только одной функционирующей почки; почечной недостаточности.

При нарушении функции почек дозу препарата Престариум ® А следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности и под регулярным контролем содержания калия и КК.

* диализный клиренс периндоприлата: 70 мл/мин. Препарат следует принимать после проведения процедуры диализа.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

При артериально гипертензии у пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг/сут. При необходимости, через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг/сут, а затем до максимальной дозы - 10 мг/сут с учетом состояния функции почек.

При ИБС для снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию, пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз/сут в течение 1 недели, затем по 5 мг 1 раз/сут в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут (см.таблицу). Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.

Особые указания

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию

У пациентов с ИБС в случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии в период первого месяца терапии препаратом Престариум ® А, следует оценить преимущества и риск до продолжения лечения.

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызвать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретическими средствами, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, при рвоте и диарее, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престариум ® А. Подобный подход также применяется у пациентов с ИБС или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с низким изголовьем. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего применения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

У некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД Престариум ® А может вызывать дополнительное снижение АД. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При появлении симптомов выраженного снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Престариум ® А, как и другие ингибиторы АПФ, следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК <60 мл/мин) начальную дозу препарата Престариум ® А следует подбирать в зависимости от значения КК и затем в зависимости от терапевтического эффекта. Для таких пациентов необходим регулярный контроль концентрации креатинина и калия в сыворотке крови.

Артериальная гипотензия, которая иногда развивается в начале применения ингибиторов АПФ у пациентов с симптоматической хронической сердечной недостаточностью, может привести к ухудшению функции почек. Возможно развитие острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов. Лечение таких пациентов начинают под тщательным медицинским наблюдением с применением низких доз препарата и дальнейшим адекватным подбором доз. Следует временно прекратить лечение диуретиками и проводить регулярный контроль содержания калия и креатинина в плазме крови на протяжении первых нескольких недель терапии.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без указания на наличие предшествующего заболевания сосудов почек может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном применении диуретических средств. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. Вероятность развития этих нарушений выше у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таких случаях может потребоваться отмена или уменьшение дозы препарата Престариум ® А и/или диуретика.

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69 ®), было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Трансплантация почки

Данные о применении препарата Престариум ® А у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани. При появлении симптомов применение препарата следует немедленно прекратить, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ у пациентов, получающих иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне применения ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата, пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне применения ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять Престариум ® А у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Престариум ® А у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациентам следует сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективен в качестве антигипертензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, состояние которых требует хирургического вмешательства и/или при необходимости общей анестезии, может привести к чрезмерному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. Прием препарата Престариум ® А следует прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходимо одновременное применение препарата Престариум ® А и указанных выше препаратов, лечение следует проводить с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Препараты лития

Одновременное применение препарата Престариум ® А и препаратов лития не рекомендуется.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавки

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Престариум ® А следует с осторожностью назначать пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Престариум А – гипотензивное, сосудорасширяющее лекарственное средство ингибирующее АПФ, что ведет к снижению кровяного давления за счет уменьшения вазоконстрикции.

Дополнительно Престариум восстанавливает эластичность в крупных артериях и сосудах, стимулирует секрецию альдостерона. Значительно уменьшает образование коллагена субэндокардиального, процесс метаболический в миоцитах сердца.

Престариум назначают пациентам, страдающим артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью хронической формы. Препарат используется в качестве профилактического средства при инсультах и ишемической болезни сердца.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Престариум А в аптеках? Средняя цена находится на уровне 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Престариум А выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь. Основным действующим веществом препарата является периндоприл, который может иметь несколько концентраций в одной таблетке (дозировка):

• 2,5 мг – таблетки имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность.
• 5 мг – таблетки светло-зеленого цвета, продолговатой формы.
• 10 мг – таблетки имеют зеленый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность.

Также в состав таблеток Престариум А входят вспомогательные компоненты/

Фармакологический эффект

Престариум – лекарственный препарат, понижающий артериальное давление, механизм действия которого связан с блокированием действия и образования соответствующих факторов, оказывающих обратный эффект. Кроме этого, препарат оказывает восстановительный эффект на стенки кровеносных сосудов, нормализует обменные процессы в сердечной мышце, уменьшает риск развития сбоев сердечного ритма и снижает общую нагрузку на сердце, тем самым улучшая его функционирование.

Препарат достаточно быстро всасывается, достигая своей максимальной концентрации в плазме крови спустя 1 час после приема. Примерно 1/5 часть активного вещества Престариума связывается с белками крови. Обезвреживание происходит непосредственно после приема с образованием одного активного и трех неактивных продуктов распада. Выведение препарата происходит с помощью почек.

Показания к применению

Престариум А используется для:

• лечения ;
• уменьшения сердечно-сосудистых осложнений у людей со стабильной ИБС;
• профилактики повторного инсульта (в сочетании с индапамидом) у лиц, которые перенесли транзиторное нарушение кровообращения мозга по ишемическому типу или .

Противопоказания

Препараты Престариум и Престариум А абсолютно противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний и состояний:

1. Беременность;
2. Период грудного вскармливания;
3. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
4. Возраст младше 18 лет;
5. Повышенная чувствительность, непереносимость или аллергия на любые компоненты лекарственных препаратов;
6. Аллергия или непереносимость других препаратов из группы ингибиторов АПФ (например, Каптоприл, Лизиноприл и др.);
7. Ангионевротический отек, перенесенный в прошлом, связанный с приемом препаратов из группы ингибиторов АПФ;
8. Наследственные формы ангионевротического отека.

Помимо указанных абсолютных противопоказаний, у Престариума и Престариума А имеются еще и относительные, при наличии которых препараты применять можно, но с соблюдением осторожности и под тщательным медицинским контролем. К относительным противопоказаниям к применению Престариума и Престариума А относятся следующие:

1. Хроническая почечная недостаточность;
2. Системные заболевания соединительной ткани (красная волчанка, склеродермия);
3. Терапия антидепрессантами;
4. Сужение аортального клапана;
5. Снижение объема циркулирующей крови;
6. Гипонатриемия;
7. Гиперкалиемия;
8. Цереброваскулярные заболевания;
9. Почечная гипертензия;
10. Двустороннее сужение почечных артерий;
11. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
12. Прием препаратов для снижения уровня глюкозы крови;
13. Гемодиализ с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран;
14. Десенсибилизация;
15. Плановая операция;
16. Возраст старше 65 лет.

Использование при беременности и лактации

Престариум и Престариум А нельзя применять в течение всей беременности и кормлении грудью. На этапе планирования беременности или сразу после ее выявления необходимо прекратить прием препарата и перейти на другое гипотензивное средство. Не следует бояться того, что препарат не был отменен до наступления беременности и принимался до 12 недель гестации, поскольку в первом триместре он относительно безопасен. Во II и III триместрах беременности категорически нельзя принимать Престариум и Престариум А, поскольку в эти периоды гестации препараты фетотоксичны и могут вызывать задержку и пороки развития плода.

При грудном вскармливании не следует принимать Престариум и Престариум А, поскольку неизвестно, проникает ли препарат в женское молоко.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Престариум А принимают внутрь, предпочтительно перед приемом пищи в утреннее время, по 1 шт. 1 раз в день. Диспергируемую таблетку нужно положить на язык и проглотить ее со слюной после распадения на поверхности языка. При выборе дозы должны учитываться особенности клинической ситуации и степень снижения АД во время лечения.

Дозировка и режим применения препарата подбирается индивидуально и зависит от медицинских показаний:

• Комбинированная терапия сердечной недостаточности с сопутствующим повышением уровня системного артериального давления – начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки, при этом требуется тщательное наблюдение врача. При необходимости доза повышается до 5 мг в день.
• Профилактика повторного развития инсульта головного мозга – препарат обычно применяется в комбинации с индапамидом (антигипертензивное средство второй линии), начальная доза составляет 2,5 мг, затем через 2 недели ее увеличивают до 5 мг в день, а в момент включения в терапию индапамида снова снижают.
• Артериальная гипертензия – препарат может применяться самостоятельно или в комбинации с другими лекарственными средствами. Начальная дозировка – 5 мг 1 раз в день, затем при необходимости она может повышаться до 10 мг в сутки (максимально допустимая доза). Некоторым группам пациентов (наличие сопутствующего снижения объема циркулирующей плазмы, концентрации основных минеральных солей в плазме, хронической сердечной недостаточности, возраст старше 75 лет) начальная доза может снижаться до 2,5 мг в день.

Длительность применения таблеток Престариум А определяется врачом индивидуально. В значительном количестве случаев требуется пожизненный прием препарата.

Побочные эффекты

Чаще всего при применении Престариума А наблюдается развитие следующих нарушений: головная боль, вертиго, парестезия, шум в ушах, головокружение, нарушения зрения, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, нарушение вкуса, тошнота, рвота, кожная сыпь/зуд, астения, мышечные спазмы.

Профиль безопасности Престариума А согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности провести оценку частоты появления побочных реакций):

• органы чувств: часто – шум в ушах, нарушения зрения;
• обмен веществ: нечасто – гипонатриемия, гипогликемия, обратимая гиперкалиемия;
• репродуктивная система: нечасто – нарушение эректильной функции;
• сердечно-сосудистая система: часто – чрезмерное понижение АД, включая связанные с этим нарушением симптомы; нечасто – тахикардия, васкулит, чувство сердцебиения; очень редко – стенокардия, нарушения сердечного ритма, у пациентов из группы высокого риска – инфаркт миокарда и инсульт, которые связаны, вероятно, с чрезмерным снижением АД;
• лимфатическая система/кровь: нечасто – эозинофилия; очень редко – понижение гематокрита и гемоглобина, тромбоцитопения, нейтропения/лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, у больных с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – гемолитическая анемия;
• пищеварительная система: часто – боль в животе, запор, рвота, тошнота, нарушение вкуса, диарея, диспепсия; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – панкреатит, цитолитический/холестатический гепатит;
• центральная нервная система: часто – вертиго, парестезия, головокружение, головная боль; нечасто – лабильность настроения, нарушения сна, обморок, сонливость; очень редко – спутанность сознания;
• дыхательная система: часто – одышка, кашель; нечасто – бронхоспазм; очень редко – ринит, эозинофильная пневмония;
• опорно-двигательная система: часто – мышечные спазмы; нечасто – миалгия, артралгия;
• мочевыделительная система: нечасто – почечная недостаточность; очень редко – почечная недостаточность в остром течении;
• аллергические реакции: нечасто – крапивница, ангионевротический отек гортани, лица, губ, языка, конечностей, голосовых складок, слизистых оболочек;
• лабораторные показатели: редко – повышение билирубина в сыворотке крови и активности печеночных трансаминаз; нечасто – повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови;
• подкожно-жировая клетчатка/кожные покровы: часто – сыпь, кожный зуд; нечасто – повышенное потоотделение, пузырчатка, фотосенсибилизация; очень редко – многоформная эритема;
• общие реакции: часто – астения; нечасто – боли в грудной клетке, падения, лихорадка, периферические отеки, слабость.

Передозировка

Характеризуется шоком, выраженным снижением АД, почечной недостаточностью, нарушениями электролитного баланса (такими как снижение натрия, повышение концентрации ионов калия), гипервентиляцией, головокружением, тахикардией, кашлем и беспокойством, брадикардией.

При сильном снижении АД человека переводят в положение «лежа», производят восполнение ОЦК, вводят в/в катехоламины и/или проводят инфузию ангиотензина II. Если развивается устойчивая выраженная брадикардия, можно прибегнуть к использованию искусственного водителя ритма.

Важно постоянно отслеживать жизненно важные функции организма, КК и электролиты сыворотки крови. Удалить активный компонент из системного кровотока можно методом гемодиализа. Высокопроточные полиакрилнитриловые мембраны при диализе лучше не использовать.

Особые указания

На фоне приема Престариума у человека может появиться сухой упорный кашель, который не требует прекращения терапии и проходит после отмены препарата.

Если у пациента на фоне ИБС при приеме Престариума или Престариума А развилась нестабильная стенокардия, то необходимо в течение месяца тщательно мониторировать его состояние, после чего на основе полученных данных оценить соотношение риск/польза. Если польза превышает риски, то лечение продолжают, а если нет, то Престариум отменяют.

У некоторых людей на начальных этапах терапии Престариума и Престариума А может развиваться синдром гипотензии, то есть, резкое снижение артериального давления. Риск резкого снижения артериального давления в начале терапии наиболее высок при следующих состояниях:

1. Гемодиализ;
2. Понос;
3. Рвота;
4. Терапия мочегонными препаратами;
5. Сниженный объем циркулирующей крови;
6. Строгая бессолевая диета;
7. Высокая активность ренина в крови.

Если у человека имеются вышеперечисленные факторы риска гипотензивного синдрома, то начинать терапию Престариумом и Престариумом А нужно с минимальных дозировок, постепенно повышая их до необходимых. Кроме того, при наличии указанных факторов риска перед началом применения Престариума рекомендуется скорректировать те нарушения, которые можно устранить, например, малый объем циркулирующей крови, дефицит электролитов и т.д.

Особенно важно профилактировать синдром гипотензии людям, страдающим ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, поскольку у них он может спровоцировать инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

У людей, страдающих хронической почечной недостаточностью, прием Престариума и Престариума А может спровоцировать кратковременную и проходящую острую почечную недостаточность. При наличии сужения почечной артерии или у людей, ранее не страдавших заболеваниями почек, Престариум может спровоцировать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, которое проходит после отмены препарата. Люди, страдающие указанными заболеваниями, должны принимать препарат в минимальных дозировках и в течение нескольких первых недель терапии контролировать концентрацию мочевины и калия в крови.

У некоторых людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью с нормальным артериальным давлением, прием Престариума может вызывать еще большее снижение давления. Однако данный эффект постепенно самоустраняется и не требует прекращения терапии. Если давление снижается слишком сильно, то дозировку Престариума уменьшают.

Престариум и Престариум А следует применять с осторожностью при наличии у человека митрального или аортального стеноза, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, системных заболеваний соединительной ткани, нарушений функции почек, а также на фоне приема иммуносуппрессантов, Аллопуринола и Прокаинамида.

У людей, которым производят гемодиализ при помощи высокопроточных мембран (например, AN69), были зафиксированы случаи развития анафилактического шока. Поэтому не следует назначать данные препараты при применении таких мембран для гемодиализа.

В редких случаях на фоне приема Престариума или Престариума А у человека может развиваться ангионевротический отек лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, складок носа и гортани, а также кишечника. При появлении первых признаков отека следует немедленно вызвать “скорую помощь” и принять антигистаминный препарат (например, Супрастин, Диазолин, Димедрол и др.).

В редких случаях Престариум и Престариум А могут провоцировать некроз печени, поэтому при появлении желтухи следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Анафилактоидные реакции (псевдоаллергические реакции, протекающие в форме, похожей на анафилактический шок) на фоне приема Престариума могут развиваться при одновременном проведении процедуры афереза ЛПНП или десенсибилизации с использованием яда перепончатокрылых насекомых. С целью профилактики анафилактоидных реакций следует прекращать прием Престариума за 1 – 2 дня до проведения афереза и на весь период процедуры десенсибилизации.

На фоне терапии Престариумом возможно уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови, что в свою очередь, может провоцировать развитие тяжелых инфекционных заболеваний, плохо поддающихся антибиотикотерапии. Поэтому при первых признаках инфекционного заболевания (температура, боль в горле, слабость и др.), возникшего на фоне приема Престариума, следует немедленно обратиться к врачу.

Перед плановой операцией следует прекратить прием Престариума за сутки, чтобы не спровоцировать резкое снижение давления под совокупным влиянием с препаратами для наркоза.

Люди, страдающие сахарным диабетом, должны в течение первого месяца приема Престариума постоянно контролировать уровень глюкозы крови.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Престариума А с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• глиптины: увеличение вероятности появления ангионевротического отека (сочетание требует определенной осторожности);
• АРА II: увеличение частоты развития обморока, артериальной гипотензии, ухудшения функции почек, гиперкалиемии у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сахарным диабетом или сердечной недостаточностью (комбинация требует осторожности; сочетанную терапию нужно проводить с тщательным мониторингом содержания калия, функции почек и АД);
• алискирен: увеличение риска гиперкалиемии, ухудшение почечной функции и повышение частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (при сахарном диабете или нарушениях функции почек комбинация противопоказана, в остальных случаях – требует осторожности);
• соли калия, калийсберегающие диуретики: увеличение риска появления гиперкалиемии (комбинация не рекомендована, при необходимости сочетанного применения требуется осторожность и проведение регулярного контроля сывороточного содержание калия в крови;
• эстрамустин: повышение риска появления побочных эффектов, включая ангионевротический отек (комбинация не рекомендована);
• гипогликемические средства: усиление их гипогликемического эффекта вплоть до развития гипогликемии, в особенности в начале терапии и при нарушениях почечной функции (комбинация требует осторожности);
• препараты лития: развитие обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке крови и связанных с этим токсических эффектов (комбинация не рекомендована; сочетанная терапия возможна только под контролем сывороточной концентрации лития в крови);
• иные гипотензивные препараты, лекарственные средства с сосудорасширяющим действием, включая нитраты пролонгированного/короткого действия: усиление антигипертензивного эффекта периндоприла (сочетание требует определенной осторожности);
• калийнесберегающие диуретики: увеличение вероятности чрезмерного снижения АД (риск уменьшается при отмене диуретика, восполнении потери жидкости или солей до начала применения Престариума А, а также назначении более низких доз препарата с их постепенным увеличением; в первые недели терапии нужно контролировать почечную функцию; сочетание требует осторожности);
• баклофен: усиление антигипертензивного эффекта Престариума А, в связи с чем требуется тщательный контроль уровня АД и в случае необходимости корректировка режима дозирования (комбинация требует осторожности);
• нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах (≥ 3 г в день): снижение антигипертензивного действия Престариума А, ухудшение почечной функции, увеличение сывороточного содержания калия в крови, особенно при сниженной функции почек (комбинация требует осторожности, в особенности при назначении пожилым пациентам; больные во время лечения должны получать адекватное количество жидкости, также в начале и во время применения этой комбинации рекомендовано тщательно контролировать почечную функцию);
• калийсберегающие диуретики: увеличение вероятности гиперкалиемии при терапии сердечной недостаточности (по классификации NYHA – II–IV функциональный класс) с фракцией выброса левого желудочка < 40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и петлевыми диуретиками (комбинация требует осторожности, до назначения препаратов нужно убедиться в отсутствии нарушений функции почек и гиперкалиемии; рекомендован регулярный контроль концентрации креатинина и калия в крови – в первый месяц терапии 1 раз в неделю, в дальнейшем – 1 раз в месяц);
• средства для общей анестезии, трициклические антидепрессанты, нейролептики: усиление антигипертензивного действия периндоприла (сочетание требует определенной осторожности);
• препараты золота: развитие нитритоидных реакций – симптомокомплекса, включающего такие симптомы, как артериальная гипотензия, рвота, тошнота, гиперемия кожи лица (сочетание требует определенной осторожности);
• симпатомиметики: ослабление антигипертензивного эффекта периндоприла (сочетание требует определенной осторожности).