19.09.2022

Свойства мельдония на организм. Что такое мельдоний? Действие мельдония на организм человека. Милдронат: для чего назначают и от чего помогают таблетки и уколы


(Trimethylhydrazinium propionate)

Химическое соединение
ИЮПАК 3 -(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат
Брутто-
формула
C 6 H 14 N 2 O 2
Мол.
масса
146.19 г/моль
CAS 76144-81-5
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
раствор для внутривенного введения, капсулы
Торговые названия
Милдронат, Кардионат, Мидолат

(Триметилгидразиния пропионат) - это метаболическое средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии . Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.

С 2012 года мельдоний включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

История создания

Мельдоний был изобретен в середине 1970-х годов в Институте Органического синтеза Латвии. В 1976 г. препарат получил первую лицензию - «Сертификат авторов» СССР. С 1984 г. препарат разрешено применять в медицине. В 1992 г. зарегистрирован в Латвии.

Фармакологическое действие

Мельдоний - структурный аналог γ-бутиробетаина, предшественника карнитина . В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда , увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. В условиях повышенной нагрузки препарат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения. В результате применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Показания

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия , инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма). Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС,

Мельдоний (Meldonium) ─ болеутоляющий и улучшающий кровообращение в мозгу гормональный препарат российского производства, впервые синтезированный в Латвийской СССР группой под руководством Иварса Калвиньша.

Препарат был получен в результате сложного процесса синтеза дигидрата (сложного эфира) и его пропусканием через колонку с ионитовыми смолами.

Вконтакте

Описание лекарственного препарата

В чистом виде является гигроскопичным порошком, легко растворяющимся в воде. Мельдоний сложно растворяется в спирте. Выпускается в форме водных растворов для инъекций, основное активное вещество которых ─ дигидрат мельдония.

Также под названием «Милдронат» выпускается в Латвии в форме таблеток (капсул).

Наиболее эффективен мельдоний при гипоксии (хроническом недостатке кислорода в тканях организма и лёгких), ишемии. Является отличным кардиостимулятором.

К сожалению, профессиональным спортсменам ─ как и спортсменам-любителям перед соревнованиями ─ принимать мельдоний нельзя, поскольку препарат считается гормональным и, по мнению американских врачей, запрещенным стимулятором (допингом).

Однако до сих пор научными исследованиями не подтверждены данные, что препарат непосредственно влияет на выносливость организма.

Создатель препарата до сих пор не понимает, почему мельдоний считается допингом. Вот его отзыв (в сокращенном виде) на «допинговый скандал» с мельдонием:

Препарат был запатентован и разрешен к применению в США еще в 1984 году. С тех пор никаких нареканий не вызвал. Повышение выносливости наблюдалось лишь у пожилых людей, страдающих стенокардией.

профессор Иварс Калвиньш.

Так что такое мельдоний — опасный для здоровья допинг и метаболит, или панацея от ишемических заболеваний сердца и «витамин» для мозга? Попробуем разобраться вместе, изучив инструкцию к применению препарата, его побочные действия и противопоказания.

Мельдоний улучшае т жизнедеятельность мозга, продлевает жизнь больных стенокардией пациентов пожилого возраста. Молодым людям этот препарат прописывают в случае ишемии патологического характера, при кровоизлиянии глазных сосудов (так называемом «ретинальном» кровоизлиянии), при заболеваниях сосудов головного мозга. Действие мельдония на организм достигается благодаря прямому включению действующего вещества в основные обменные функции человеческого организма.

Благодаря этому же свойству активного вещества, мельдоний применяется как в кардиологии (предупреждение инфарктов, стимуляция миокарда, укрепление сердечных мышц), так и в офтальмологии (устранение ретинальных кровоизлияний, улучшение снабжения кислородом глазных сосудов).

Мельдоний всасывается из ЖКТ , трансформируется в организме на метаболиты, которые расщепляется и выводятся впоследствии почками. В случае инъекций водных растворов, эффект наступает уже через два часа после приёма препарата.

Показания к применению

Обычно препарат применяется вместе с другими лекарствами при комплексной терапии. С особенным эффектом это лекарство применяют при:

  • Нарушениях кровообращения мозга (профилактика инсультов).
  • Пониженной работоспособности и чувстве общей усталости из-за недостатка кислорода в организме.
  • Отравлениях мозга и понижении сердечной активности при хроническом алкоголизме.
  • Функциональных и структурных изменениях сердечной мышцы при отсутствии патологий коронарных сосудов (профилактика инфарктов).
  • Малокровии сосудов и других ишемических заболеваниях.

Особенно эффективен мельдоний при проведении послеоперационной терапии, его фармакологические свойства делают препарат незаменимым при восстановлении после острых сердечно-сосудистых болезней.

Цена и форма выпуска

Выпускаемые российским концерном «Эском НПК» ампулы с водным раствором препарата, стоят дешевле всего. Приблизительно 113-123 рубля за 10 ампул по 5 миллилитров.

«Мельдоний Органика» от другого российского производителя стоит дороже: от 183 до 210 рублей за те же десять пятимиллилитровых ампул.

Латвийский аналог мельдония («Милдронат») представляет собой капсулы с тем же активным веществом и продается в аптеках без рецепта, но по более высокой цене, от 310 до 350 рублей за упаковку с 40 ампулами по 250 миллиграмм.

Аналоги препарата и отзывы

Ближайшими аналогами препарата мельдоний являются производимые в России растворы того же активного вещества для инъекций:

  • Вазомаг (Россия). Этот препарат судя по отзывам в интернете, наиболее эффективен для лечения синдрома усталости, для повышения активности работы мозга (за счет насыщения сосудов кислородом).
  • (Россия). Это лекарство оптимально для лечения ишемических заболеваний сердца и стоит около 350 рублей за десять ампул по 3 мл.

Выпускаются и аналоги мельдония в капсулах или таблетках. Такая форма выпуска освобождает пациентов от всех сложностей, связанных с уколами. Одна таблетка препарата может содержать от 250 до 50 миллиграмм лекарства. Лучшими из этих аналогов по соотношению цены к фармакологическому быстродействию и эффективности в отечественных аптеках считаются:

О последних двух препаратах в интернете практически нет отзывов, да и в аптеках они являются редкостью, однако, на посвящённых лекарству интернет-порталах они уверенно называются в числе аналогов мельдония. Зато первые два бренда обладают внушительным списком положительных откликов. Например, Мария Павловна Витушинская из Воркуты пишет:

Или вот другой симптоматичный отзыв:

Еще больше отзывов (причем самых различных!) о препарате вы можете получить на посвящённом этому лекарству интернет-форумах, например, таких, как «СМТ Милдронат» или «Бодибилдинг форум: мельдоний» .

Показания к применению и противопоказания у мельдониевых аналогов препарата в основном те же, что и у самого лекарства, поскольку действующее вещество (мельдония дигидрат) в них используется одно и то же. Где-то его меньше, в капсулах кардионата и милдроната добавлены вещества, улучающие всасывание.

Однако, наиболее эффективным остается исходный препарат в ампулах для

Противопоказания

Согласно всем инструкциям, препарат категорически противопоказан только при повышенном внутричерепном давлении . Сперва пройдите курс лечения от повышенного давления в сосудах головного мозга (чаще всего, это курс с мочегонными и гипотензивными препаратами).

С большой осторожностью это лекарство следует применять при беременности и вскармливании детей.

Внимание! Мельдоний обладает рядом побочных эффектов , его применение следует прекратить в случаях обнаружения:

  • Тахикардии,
  • Чрезмерного возбуждения.
  • Кожного зуда.

Только при согласии лечащего врача следует применять мельдоний в сочетании с другими стимулирующими кровообращение в сосудах или сердечной мышце веществами (такими как или циннаризин).

А также, если препарат применяете уже долго, следует следить за состоянием почек и печени, принимать поддерживающие их работу препараты (для печени ─ карсил, например, а для почек – брусничный чай).

Никаких других особенно страшных противопоказаний мельдония наукой не обнаружено.

Мельдоний – медпрепарат, регулирующий обменные процессы на уровне энергетических функций клеток. Ключевое действие мельдония на организм заключается в повышении выживаемости клеток тканей при многих нарушениях функции сердца и мозга на фоне ишемии (расстройства кровоснабжения) и гипоксии (кислородного голодания).

Вещество разработано в 1975 году советским профессором Иваром Калвиньшем (в настоящее время глава департамента медицинской химии рижского Латвийского института). С 2012 г. в России фармакологический продукт включен в перечень жизненно важных лекарств.

В процесс терапии лекарственное вещество:

  • поддерживает клетки сердца и мозга при неудовлетворительном кровоснабжении и дефиците поступающего кислорода, предотвращая их отмирание;
  • предотвращает развитие ишемии (снижение кровоснабжения) сердечной мышцы и мозга,
  • при уже существующем расстройстве кровоснабжения активирует циркуляцию крови на участке с пораженными клетками;
  • уменьшает частоту приступов у пациентов со стенокардией;
  • повышает восприимчивость к напряженной физической и интеллектуальной деятельности при спортивных нагрузках, подготовке к экзаменам;
  • предупреждает истощение нервной системы;
  • увеличивает иммунную сопротивляемость;
  • активизирует кровообращение в сосудах сетчатки зрительных органов.

Применение в спорте

Мельдоний ни в коей мере не является допингом, и при спортивных занятиях употребляется только как средство, защищающее клетки миокарда на фоне высокоинтенсивной работы. При учащенном сердцебиении во время спортивных нагрузок развивается кислородное голодание, которое может привести к ишемии сердечной мышцы. И фармпродукт действует профилактически, помогая восстановить силы между тренировками, увеличить устойчивость органа к перегрузкам.

При состязаниях это фармакологическое средство не повысит скорость, мышечную силу и выносливость самого спортсмена, а лишь снизит риск инфаркта и инсульта. То есть, терапевтический эффект медпрепарата проявится в лучшей переносимости тренировок и более спокойной реакции сердца и мозга на напряженный ритм деятельности.

При диабете

Сегодня активно исследуется действие мельдония на процессы, происходящие в организме при диабете. Медицинские испытания показали, что вещество тормозит рост уровня глюкозы, не повышая содержание в крови инсулина, уровня молочной кислоты, предотвращает потерю чувствительности.

Комбинация мельдония и метформина, во-первых, усиливает терапевтическое действие обоих лекарств, во-вторых, снимает такой побочный эффект, как ацидоз (повышение кислотности в организме), возникающий при долговременном применении метформина, в-третьих, способствует более выраженному эффекту похудения у пациентов, склонных к набору веса.

Показания к применению

В условиях физической, эмоциональной нагрузки при сердечно-сосудистых и церебральных патологиях, интенсивном физическом напряжении у спортсменов Мельдоний способен перераспределять ток крови в зоны, испытывающие наибольший кислородный дефицит, снижать концентрацию токсинов при обменных процессах, защищая от разрушения структуру клеток, которые быстро компенсируют энергетические потери. Оценка фармакологической активности медикамента показала его благотворное влияние при лечении ишемии сердца, нарушений кровоснабжения церебральных тканей и их последствий. У людей с указанными патологиями и недостаточностью миокарда, лекарство используется для улучшения обменных и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.

Благодаря терапевтическому свойству Мельдоний широко применяется вместе с другими медпрепаратами при лечении многих патологических состояний:

1. Стенокардия, инфаркт, предынфарктное и постинфарктное состояние, дисгормональная кардиомиопатия (нарушений функции сердечной мышцы на фоне гормонального дефицита), хроническая ишемия миокарда, застойная недостаточность сердца.

Действие фармпродукта заключается в следующих эффектах:

  • сердечная мышца легче переносит нагрузки благодаря повышению силы сокращений миокарда и объема сердечного выброса;
  • повышается сопротивляемость органа к агрессивным внешним факторам;
  • при остром инфаркте лекарство тормозит отмирание клеток, уменьшая очаги некроза (омертвения тканей) благодаря усилению циркуляции крови на пораженном участке;
  • снижается частотность приступов стенокардии;
  • замедляется распространение патологических процессов в тканях сердца, отсрочивается переход болезни в тяжелую форму;
  • сокращается восстановительный период после острых состояний.

2. Цереброваскулярная (сосудисто-мозговая) недостаточность, инсульт ишемический.

Препарат уменьшает выраженность таких сосудистых синдромов, как:

  • слабость, повышенную утомляемость;
  • приступы головной боли, обмороки;
  • снижение умственной работоспособности;
  • неврологическо-эмоциональные нарушения, включая панические атаки, депрессивные состояния;
  • двигательные расстройства (шаткость походки) и эпилептические приступы;
  • ухудшение памяти, приступы головокружения (нередко с тошнотой);
  • снижение слуха, шум в ушах;
  • «затуманивание» зрения, появление перед глазами пятен, нитей и «мушек»;
  • сосудистые деменции (интеллектуальные расстройства) на фоне ишемии сосудов.

3. Дисциркуляторная энцефалопатия - поражение мозговых тканей в результате медленно нарастающих нарушений кровообращения.

4. Миокардиодистрофия (нарушения работы миокарда, не связанные с воспалительными и дегенеративными процессами), включая подростковую форму.

5. Болезни периферических сосудов, тромбофлебиты, тромбозы.

6. Бронхиальная астма.

7. Высокая утомляемость, физические, нервные и умственные перегрузки.

8. Неврологические расстройства на фоне истощения нервной системы.

9. Сниженная работоспособность, общее истощение организма.

10. Период после тяжелых болезней и операций для ускорения восстановления.

11. Синдром абстиненции («синдром отмены») при алкоголизме и наркотической «ломке». Мельдоний помогает снять острые неврологические расстройства, улучшает внутриклеточный обмен веществ, повышает общий тонус, снижает риски таких патологических событий, как инфаркт и инсульт.

12. Сосудистые нарушения в сетчатке глаза, включая поражение при диабете, гипертонии, дистрофические патологии, гемофтальм (попадание крови в стекловидное тело при разрыве сосудов), тромбоз вены, кровоизлияния в стекловидное тело, сетчатку.

Следует четко осознавать, что медикамент наиболее эффективен для предупреждения обострения вышеуказанных состояний, а при лечении болезней, находящихся в острой стадии, его используют только как вспомогательное средство.

Формы выпуска

Существует две лечебные формы Мельдония – капсулы и инъекционный раствор для введения в мышцу, вену или пара — ретробульбарно (в клетчатку вокруг глаза).

В 1 мл раствора находится 100 мг мельдония, таким образом, в ампуле с 5 мл содержится 500 мг лечебного вещества. В одной упаковке размещается 5 или 10 ампул.

Одна капсула может содержать 250 или 500 мг активного компонента. В каждом блистере находится 10 капсул. В одной упаковке обычно находятся блистеры с общим количеством капсул 30 или 60 штук.

Фармакологическое действие

Мельдоний представляет собой структурный аналог фермента гамма-бутиробетаина, который присутствует в клетках.

Благодаря этому ферменту снижается концентрация карнитина в организме, и замедляется процесс транспортировки жирных кислот в клетки миокарда.

Такая задержка особенно важна при кислородном дефиците. При обычном поступлении жиров в ткани сердца и нехватке кислорода жирные кислоты окисляются не полностью. При этом токсичные побочные продукты обмена скапливаются, отравляют ткани сердца и блокируют доставку в клетки молекул кислоты АТФ – основного поставщика энергии для всех важных процессов.

Блокируя метаболизм жиров, meldonium активирует обмен углеводов, при котором происходит более интенсивное формирование молекул АТФ и наблюдается меньшая потребность в кислороде, что позволяет клеткам выживать при кислородном голодании. Одновременно гамма-бутиробетаин оказывает расслабляющее и расширяющее действие на сосуды сердца, мозга и периферические вены и артерии.

Мельдоний: инструкция по применению

Особенности применения:

  1. Медпрепарат обладает тонизирующим влиянием на нервную систему, поэтому из-за небольшого возбуждающего действия лучше всего применять лекарство до 15 часов. При назначении трехкратного приема, оптимально принять последнюю дозу по возможности до 17 часов, чтобы не нарушить ночной сон.
  2. Капсулы глотают целыми до или после еды, запивая средним объемом воды.
  3. Дозы, кратность и длительность применения определяется только врачом с учетом конкретного заболевания и в соответствии с инструкцией по применению лекарства.
  4. Средняя доза, наиболее часто назначаемая при хронических процессах: Мельдоний в таблетках пьют по 2 капсулы 250 мг 2 – 4 раза в сутки, по 500 мг 1 – 2 раза. При инъекционном введении раствора – 1 – 2 ампулы однократно (0,5 – 1 грамм) или 1 ампула - дважды в сутки
  5. Стандартная продолжительность терапии до 14 – 20 дней с возможностью повторного курса через аналогичный интервал.

Стандартные дозы при отдельных видах патологий

Стенокардия в стабильной форме, хроническая дисфункция миокарда: в капсулах - трижды в день по 250 мг (первые 4 дня), затем в течение 30 – 60 дней лекарство пьют в той же дозе, но всего дважды в неделю.

При инфаркте, нестабильной стенокардии режим применения отличается тем, что в первые 3 – 4 дня 1 раз в сутки делают инъекции по 1 – 2 ампулы (внутримышечно или внутривенно).

Острое расстройство мозгового кровообращения: на протяжении 10 дней раз в сутки делают 1 внутривенную инъекцию (1 ампула), затем 20 – 30 дней пьют капсулы (500 – 1000 мг в день).

При хроническом процессе раз в сутки делают внутримышечную инъекцию (500 мг) или трижды в день пьют таблетки 250 мг (3 – 4 недели).

Абстинентный синдром: в капсулах — 4 раза по 500 мг, в тяжелых случаях дважды в день требуются внутривенные инъекции по 500 мг (до 10 дней). Особенного внимания требует состояние почек и печени.

Сосудистые и дистрофические патологии глаза: исключительно в инъекциях по 0,5 мл раствора в течение 10 дней.

Побочные эффекты и противопоказания

Медпрепарат запрещен:

  • если возраст пациента не достиг 16 лет, если женщина кормит младенца грудным молоком или ожидает рождения ребенка (по причине отсутствия исследований);
  • при увеличенном внутричерепном давлении;
  • при нарушении оттока крови по венам;
  • при диагностировании внутричерепных новообразований;
  • если у пациента повышенная непереносимость мельдония.

При хронических почечных и печеночных патологиях медпрепарат назначают с осторожностью и при регулярном контроле анализов мочи и крови.

Побочные реакции при соблюдении дозировок появляются не часто, среди основных:

  • перевозбуждение, падение или повышение кровяного давления,
  • учащение сердцебиения;
  • слабость, головная боль, головокружение;
  • неприятные ощущения в желудке, отрыжка, понос, газообразование.

Очень редко встречаются аллергические реакции в виде высыпаний, кожного зуда, спазма бронхов или отека Квинке. В крови на фоне аллергии может обнаруживаться эозинофилия – повышение эозинофилов.

Аналоги

Полные синонимы Мельдония, то есть лекарства с тем же действующим веществом и таким же терапевтическим эффектом: Милдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (в Беларуси), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Украине).

Аналоги Мельдония – медпрепараты с близким по действию или частичным лечебным эффектом, но другими активными компонентами: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.

Почему мельдоний запрещен - допинговый скандал

Мельдоний был добавлен в класс S4 запрещенного списка WADA в качестве гормона и модулятора метаболизма в январе 2016. По мнению WADA, это лекарство, аналогично инсулину, модулирует обменные процессы и повышает результаты спортсменов на соревнованиях. Поэтому его запретили принимать до состязаний и во время них.

Создатель медикамента - биохимик Ивар Калвиньш и другие специалисты считают, что по факту исследования не доказали, что мельдоний способен повысить силу, скорость или выносливость спортсмена во время соревнований. Он лишь защищает сердце, и мозг атлета при перегрузках и ускоряет восстановление клеточных структур.

Это означает, что реальных медицинских оснований для включения meldonium в список допинговых продуктов не имеется, его запрет неправомерен и лишь приведет к повышению смертности и инвалидизации среди спортсменов.

Лекарственные сочетания

Можно применять параллельно с лекарствами против аритмии и стенокардии, медикаментами, разжижающими кровь, антиагрегантами, мочегонными, бронхолитиками. Осторожно при сочетании с препаратами, понижающими давление, сердечными гликозидами, нитроглицерином, Нифедипином, альфа-адреноблокаторами, средствами, расширяющими сосуды сердца и мозга.

Мельдоний: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Meldonium

Код ATX: C01EB22

Действующее вещество: мельдоний (Meldonium)

Производитель: Эллара (Россия); Фармстандарт – Уфимский витаминный завод (Россия); Фармстандарт – лексредства (Россия); Биохимик (Россия); Атолл (Россия); Биосинтез (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Мельдоний – метаболическое средство.

Форма выпуска и состав

  • раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в бесцветных стеклянных ампулах с точкой и насечкой/кольцом излома, либо без точки и насечки/кольца излома, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке/картонном трее с ячейками, в картонной пачке 1 или 2 контурные упаковки/картонных трея; к ампулам, на которых имеется кольцо излома или точка и насечка, в комплекте прилагается ампульный нож/скарификатор);
  • капсулы: твердые желатиновые, 250 мг – размер №1, с корпусом и крышечкой белого цвета, 500 мг – размер №00, с корпусом белого и крышечкой желтого цвета; содержимое – белый гигроскопичный кристаллический порошок со специфическим запахом (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мельдония.

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: мельдония дигидрат – 100 мг;
  • вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: мельдония дигидрат – 250 или 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный;
  • состав оболочки капсул по 250 мг: корпус и крышечка – желатин и титана диоксид;
  • состав оболочки капсул по 500 мг: корпус – желатин и титана диоксид; крышечка – желатин, титана диоксид, красители солнечный закат желтый и хинолиновый желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент препарата – мельдония дигидрат, является структурным аналогом гамма-бутиробетаина. Вещество предупреждает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А), снижает транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, уменьшает синтез карнитина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу. Вследствие снижения концентрации карнитина происходит усиленный синтез гамма-бутиробетаина – вещества, которое обладает вазодилатирующими свойствами.

В условиях ишемии Мельдоний восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода к клеткам и его потребления, а также предупреждает нарушение транспорта ангиотензинпревращающего фермента (АТФ). Кроме того, препарат активирует процесс гликолиза, протекающий без дополнительного потребления кислорода.

Вследствие описанного механизма действия Мельдоний оказывает следующие фармакологические эффекты: повышает работоспособность, уменьшает проявления физического и психического перенапряжения, активирует тканевый и гуморальный иммунитет, обладает кардиопротективным свойством.

При остром ишемическом повреждении миокарда препарат тормозит образование некротической зоны и сокращает продолжительность реабилитационного периода. При ишемических нарушениях мозгового кровообращения (как острых, так и хронических) способствует перераспределению крови в поль­зу ишемизированного участка и улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов сте­нокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке.

Подтверждена эффективность Мельдония в случае дистрофической и васкулярной патологии глазного дна.

Препарат оказывает тонизирующее влияние на центральную нервную систему. Устраняет функциональные нарушения вегетативной и соматической нервной системы в период абстиненции у больных алкоголизмом.

Фармакокинетика

При внутривенном введении мельдоний характеризуется абсолютной биодоступностью – 100%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается сразу после инъекции.

При пероральном приеме биодоступность мельдония составляет 78%. Cmax в плазме отмечается через 1–2 ч после приема капсулы.

Препарат метаболизируется с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. В зависимости от введенной дозы период полувыведения (Т 1/2) может составлять от 3 до 6 ч.

Показания к применению

Для раствора и капсул:

  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия на фоне дисгормональных проявлений – в составе комплексной терапии;
  • острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (цереброваскулярная недостаточность, инсульт) – в составе комплексной терапии;
  • синдром абстиненции при хроническом алкоголизме – в дополнение к специфической терапии хронического алкоголизма;
  • сниженная работоспособность, умственное и физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов).

Дополнительно для раствора – в составе комплексной терапии:

  • гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии;
  • ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая);
  • тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей.

Дополнительно для капсул: послеоперацион­ный период (с целью ускорения процессов реабилитации).

Противопоказания

  • повышенное внутричерепное давление (вследствие нарушения венозного оттока и внутричерепных опухолей);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Мельдоний следует с осторожностью применять пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек.

Мельдоний, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инъекций

Уколы Мельдония вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) или парабульбарно.

Способ введения, дозу Мельдония и продолжительность его применения врач устанавливает индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния.

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний:

  • инфаркт миокарда: в/в струйно по 500–1000 мг в сутки в одно или два введения;
  • стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца, хроническая сердечная недостаточность и кардиомиопатия, обусловленная гормональными нарушениями: в/в струйно по 500–1000 мг в сутки в одно или два введения в течение 10–14 дней, в дальнейшем пациента переводят на пероральную форму препарата. Общий курс лечения составляет 4–6 недель.

Комплексная терапия нарушений мозгового кровообращения:

  • острая фаза: в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней с дальнейшим переводом пациента на пероральную форму препарата. Общий курс лечения составляет 4–6 недель;
  • хроническая форма заболевания: в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней с последующим переводом пациента на пероральную форму препарата. Общий курс лечения составляет 4–6 недель, по рекомендации врача 2–3 раза в год проводят повторные курсы.

Прочие показания:

  • офтальмологические нарушения: парабульбарно по 50 мг курсом 10 дней;
  • хронический алкоголизм: в/в или в/м по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней;
  • умственные и физические перегрузки: в/в или в/м по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости через 2–3 недели проводят повторный курс.

Капсулы

В форме капсул Мельдоний следует принимать внутрь до еды.

  • нарушения кровоснабжения головного мозга: по 500–1000 мг в сутки (желательно в первой половине дня) на протяжении 4–6 недель;
  • хроническая сердечная недостаточность, стабильная стенокардия (в составе комплексной те­рапии): по 500–1000 мг в сутки в один или два приема курсом 4–6 недель;
  • кардиалгия, обусловленная дисгормональной дистрофией миокарда: по 250 мг 2 раза в сутки в течение 12 дней;
  • абстинентный алкогольный синдром: по 500 мг 4 раза в сутки на протяжении 7–10 дней;
  • снижение работоспособности, умственные и физические перегрузки, ускорение реабилитации в послеоперационном периоде: по 250 мг 4 раза в сутки курсом 10–14 дней, при необходимости через 2–3 недели лечение повторяют;
  • физические перегрузки у спортсменов: по 500–1000 мг 2 раза в сутки перед тренировками курсом 14–21 день в период подготовки, 10–14 дней в период соревнований.

Побочные действия

Мельдоний переносится в основном хорошо, в редких случаях (< 1/1000) возникают следующие побочные эффекты:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические нарушения;
  • со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции: кожная сыпь, покраснение кожных покровов, кожный зуд, ангионевротический отек, эозинофилия;
  • общие нарушения: общая слабость.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, общая слабость.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Мельдоний не является препаратом первого ряда для лечения острого коронарного синдрома, поэтому его применение не является строго необходимым.

Мельдония дигидрат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля, поэтому с 01.01.2016 г включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отсутствуют данные, свидетельствующие о негативном влиянии мельдония на психофизические и когнитивные способности человека.

Применение при беременности и лактации

Проникает ли мельдоний в грудное молоко, неизвестно, поэтому на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью капсулы и уколы Мельдония назначают при хронических заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Мельдоний необходимо применять при хронических заболеваниях печени.

Лекарственное взаимодействие

Разрешено одновременное применение диуретиков, антиагрегантов, антикоагу­лянтов, бронхолитиков, антиаритмических и антиангинальных средств.

Следует соблюдать осторожность при необходимости сочетанного применения периферических вазодилататоров и гипотензив­ных препаратов (включая нифедипин, альфа-адреноблокаторы), поскольку такая комбинация может вызывать развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.

Мельдоний усиливает действие коронародилатирующих средств, сердечных гликозидов и некоторых гипотензивных препаратов.

Аналоги

Аналогами Мельдония являются Ангиокардил, Вазомаг, Идринол , Кардионат , Мельдоний-Бинергия, Мельдоний-ДЕКО, Мельдоний Органика, Мельдоний-Эском, Мельдоний-СОЛОфарм, Мельфор, Милдронат и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности раствора для инъекций – 4 года, капсул – 3 года.

Мельдоний представляет собой структурный полусинтетический аналог гамма-бутироьетаина, который является предшественником карнитина. Препарат направлен на ингибирование гамма-бутиробетаин-гидроксилазу, уменьшает выработку карнитина и транспортировку жирных длинноцепочечных кислот через мембрану клеток.

Благодаря вышеописанному механизму препарат препятствует накоплению внутри клетки метаболитов жирных кислот, поэтому доставка АТФ происходит с большей скоростью. Улучшение метаболических процессов - главный эффект Мельдония.

При нарушении кровоснабжения определенного органа и возникновении ишемии препарат предупреждает нарушение синтеза аденозилтрифосфата и активирует окисления глюкозы, а уменьшение синтеза карнитина оказывает сосудосуживающее действие.

Предупреждение образования негативных последствий нарушения кровообращения в мозговой ткани или же миокарде - основная задача данного препарата. При острых и хронических нарушениях кровоснабжения в тканях головного мозга эффект Мельдония направлен на перераспределение кровотока в области ишемии, благодаря чему улучшается его циркуляция в поврежденном участке. Препарат улучшает клеточный и гуморальный иммунитет, устраняет абстиненцию при алкоголизме, увеличивает трудоспособность, выносливость и снижет симптоматику психического и физического переутомления.

При развитии острого инфаркта миокарда Мельдоний способен значительно замедлить некроз ткани и сократить реабилитационный период до минимума. Механизм действия препарата определяется его кардиопротективным действием. У пациентов со стенокардией напряжения препарат может значительно снизить частоту приступов, а на фоне сердечной недостаточности - улучшить сократимость мышечного слоя, повысить устойчивость к физической нагрузке.

Лекарственное средство также эффективно при комплексном лечении васкулярных и дистрофических заболеваний дна глазного яблока.

Компоненты, входящие в состав препарата

Действующее вещество препарата - мельдоний. В одном мл раствора содержится 100 мг мельдония, в 5 мл, соответственно, 500 мг. К вспомогательным веществам препарата относится натрия гидроксид, хлорная кислота разведенная, раствор для инъекций.

Показания к применению

Мельдоний применяется для проведения комплексной терапии следующих патологий:

  • Заболевания ССС, к которым относятся стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность 1-3 функционального класса, кардиомиопатии, функциональные нарушения сердечной деятельности и сосудистой системы.
  • Нарушения мозгового кровообращения, приводящие к ишемии.
  • Снижение трудовой деятельности, физическое или эмоциональное перенапряжение.
  • Во время выздоровления после перенесенных цереброваскулярных нарушений, сотрясения головного мозга и энцефалита.

При создании Мельдония он был зарекомендован как средство для контроля роста растения и стимуляции набора мышечной массы скотом и домашней птицей. Однако в итоге человек начал использовать его в качестве лекарственного препарата.

Фармацевтические компании, занимающиеся выпуском этого лекарственного средства, рассматривают его как модулятор метаболизма, действие которого схоже с инсулином.

Исследования, проведенные в декабре 15-го года, утверждают, что использование Медьдония атлетами значительно повышает их выносливость, ускоряет восстановительные реакции после прохождения соревнований, предотвращает чрезмерную восприимчивость во время стрессовых ситуаций и увеличивает функциональную активность ЦНС. Эти положительные эффекты были подтверждены во время проведения исследования латвийскими специалистами.

С 1-го января 16 года Мельдоний входит в состав запрещенных препаратов к применению во время соревнований и внесоревновательный период. Благодаря тому, что метаболиты препарата выводятся на протяжении 120 дней его можно с легкостью выявить у атлетов, употреблявших данное средство даже за пару месяцев до соревнования.

Основными положительными эффектами Мельдония для спортсменов являются:

  • препятствие накоплению в клетках активных метаболитов недоокисленных длинноцепочечных жирных кислот;
  • восстановления равновесия между потреблением кислорода и его поступлением в условиях ишемии;
  • предупреждение транспортировки аденозинтрифосфата;
  • активация гликолиза, протекающего без дополнительного воздействия кислорода;
  • улучшение трофики мышечной ткани;
  • повышение эффективности тренировочного процесса;
  • снижение утомляемости;
  • защита сердечной мышцы от ишемии и увеличение сердечного выброса.

Инструкция по применению

Препарат вводится внутривенно и его применение не предполагает специального разведения перед введением (действующее вещество разведено в ампуле с необходимым количеством раствора для инъекций). В связи с возможным возбуждением препарат рекомендуется использовать в первой половине дня.

Без необходимости препарат не рекомендуется назначать женщинам во время беременности и периода лактации. Дело в том, что не проводилось достаточное количество исследований, которые могли бы опровергнуть информацию о том, что метаболиты данного препарата не проникают через гемато-плацентарный барьер или же с материнским молоком в организм младенца.
Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или дополнительным компонентам.
  2. Повышение внутричерепного давления при нарушении венозного оттока или онкологических заболеваниях.
  3. Тяжелая печеночная или же очечная недостаточность (не проводилось достаточное количество исследований для определения выведения метаболитов у пациентов с данными заболеваниями).
  4. Период беременности и лактации.
  5. Противопоказано применение у пациентов, не достигших совершеннолетия.

Также могут наблюдаться изменения в лабораторных анализах: дислипидемия и увеличение количественного содержания С-реактивного белка.

При возникновении каких-либо неприятных ощущений, головной боли или явных аллергических реакций нужно прекратить применение препарата и в кратчайшие сроки обратиться к специалисту. Главное - помнить, что лишь лечащий врач может вносить любые корректировки в план лечения.

Цена

Ценовая политика Мельдония во всех аптечных сетях колеблется от 515-630 р.


© 2024
risovatlegko.ru - Risovatlegko - Портал рукоделия